CARACTERÍSTICAS DO BUSCOPAN bula do medicamento

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
BUSCOPAN

1- DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO BUSCOPAN:
BUSCOPAN, 10 mg, comprimido revestido

2- COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO BUSCOPAN:
Cada comprimido contém 10 mg de brometo de N-butilhioscina (Butilescopolamina).
Excipientes: ver secção 6.1

3- FORMA FARMACÊUTICA DO BUSCOPAN
Comprimido revestido.

4- INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO BUSCOPAN
4.1.- Indicações terapêuticas

Espasmos do aparelho gastrintestinal, espasmos e disquinésias das vias biliares e espasmos do aparelho genito-urinário.

4.2.- Posologia e modo de administração
Exceptuando indicação médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses: Adultos e crianças com mais de 6 anos: 1 – 2 comprimidos revestidos, 3 – 5 vezes por dia. Os comprimidos revestidos devem ser deglutidos inteiros com um líquido.

4.3.- Contra-indicações
BUSCOPAN está contra-indicado na miastenia gravis e megacolon. BUSCOPAN não deve ser usado por doentes que demonstraram sensibilidade ao brometo de N-butil-hioscina ou qualquer outro componente do medicamento.

4.4.- Advertências e precauções especiais de utilização
Devido ao potencial risco de complicações anticolinérgicas, deve-se ter precaução em doentes com predisposição para glaucoma de ângulo estreito, em doentes susceptíveis a obstruções urinárias e intestinais e naqueles com tendência para taquicardia.

4.5.- Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
O efeito anticolinérgico de antidepressivos tricíclicos, amantadina, quinidina, antihistamínicos ou
disopiramida pode ser potenciado pela toma concomitante de BUSCOPAN.
O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrintestinal.
Os efeitos taquicárdicos dos agentes beta-adrenérgicos podem ser evidenciados pela toma de BUSCOPAN.

4.6.- Gravidez e aleitamento
Uma longa experiência não evidenciou quaisquer efeitos nocivos sobre a gestação humana. Estudos pré-clínicos em ratos e coelhos não mostraram efeitos embriotóxicos nem teratogénicos. No entanto, é conveniente observar as habituais recomendações quanto à toma de medicamentos durante o período da gravidez e, particularmente, durante o primeiro trimestre.
No aleitamento também não foi estabelecida a segurança. No entanto, não foram reportados efeitos adversos nos recém nascidos.

4.7.- Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não está descrito qualquer efeito deste medicamento sobre a capacidade de condução e utilização de máquinas.

4.8.- Efeitos indesejáveis
Podem ocorrer efeitos indesejáveis anticolinérgicos, incluindo xerostomia, disidria, taquicardia e potencial retenção urinária, mas são geralmente moderados e limitados.
Muito raramente foram reportadas reacções de hipersensibilidade, incluindo reacções cutâneas. Foram observados casos isolados de anafilaxia com episódios de dispneia e choque.

4.9.- Sobredosagem
Sintomas
Em caso de sobredosagem podem observar-se efeitos anticolinérgicos. Tratamento
Se necessário, devem ser administrados fármacos parassimpaticomiméticos. Nos casos de glaucoma, deve-se procurar uma consulta médica urgentemente. As complicações cardiovasculares devem ser tratadas de acordo com os princípios terapêuticos habituais. Em caso de paralisia respiratória: intubação e respiração artificial devem ser consideradas. A cateterização pode ser necessária no caso de retenção urinária. Se necessário, devem ser empregues medidas de suporte adequadas.

5- PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO BUSCOPAN

5.1.- Propriedades farmacodinâmicas
Classificação do medicamento: ATC: A03BB01 – Butilescopolamma CFT: 6.4 — Antiespasmódicos.
BUSCOPAN exerce uma acção espasmolítica sobre a musculatura lisa do aparelho gastrintestinal e das vias biliares e genito-urinárias. Como um derivado de amónio quaternário, o brometo de N-butil-hioscina não passa para o sistema nervoso central. Consequentemente, não ocorrem efeitos adversos anticolonérgicos no sistema nervoso central. A acção anticolinérgica periférica resulta da acção bloqueadora dos gânglios na parede visceral, assim como da actividade antimuscarínica.

5.2.- Propriedades farmacocinéticas
Como um composto de amónio quaternário, o brometo de N-butil-hioscina é altamente polar e, consequentemente, é apenas parcialmente absorvido após administração por via oral (8%) ou rectal (3%). A biodisponibilidade sistémica determinou-se como sendo inferior a 1%.
No entanto, apesar dos níveis sanguíneos baixos por curto espaço de tempo, concentrações relativamente elevadas de brometo de N-butil-hioscina marcado radioactivamente e/ou seus metabolitos têm sido detectados no local de acção: no aparelho gastrintestinal, vesícula biliar, ductos biliares, figado e rins. O brometo de N-butil-hioscina não passa a barreira hematoencefálica e a sua ligação às proteinas plasmáticas é baixa.
A depuração total, determinada após administração endovenosa é de 1,2 l/min., aproximadamente metade da depuração é renal. Os metabolitos principais encontrados na urina ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos.

5.3.- Dados de segurança pré-clínica
De forma aguda, o brometo de N-butil-hioscina tem um baixo índice de toxicidade: a DL50 determinada por via oral foi de 1000-3000 mg/kg no murganho, 1040-3300 mg/kg no rato e 600 mg/kg no cão. Os sinais de toxicidade foram ataxia e tónus muscular diminuído, adicionalmente tremor e convulsões no murganho, e midríase, secura das membranas mucosas e taquicardia no cão . Mortes por dificuldade respiratória ocorreram no espaço de 24 horas. A DL50 do brometo de N-butil-hioscina determinada por via intravenosa foi de 10-23 mg/kg no murganho e de 18 mg/kg no rato.
Em estudos de toxicidade reiterada por via oral efectuados durante 4 semanas, o NOAEL (“no observed adverse effect level”) tolerado pelo rato foi de 500 mg/kg. Com 2000 mg/kg, por acção nos gânglios parasimpáticos da área visceral, o brometo de N-butil-hioscina paralisou a função gastrintestinal, causando obstipação. Morreram 11 em 50 ratos . Nem os dados de hematologia, nem a informação laboratorial mostraram variações relacionadas com a dose.
Durante 26 semanas os ratos toleraram 200 mg/kg, mas com 250 e 1000 mg/kg, a função gastrintestinal foi dimuinuída e ocorreram mortes.
Num estudo de 4 semanas uma dose intravenosa de 1 mg/kg, administrada repetidamente, foi bem tolerada no rato. Imediatamente após a administração de 3 mg/kg ocorreram convulsões. Com a administração de 9 mg/kg os ratos morreram de paralisia respiratória.
A administração intravenosa de 2×1, 2×3 e 2×9 mg/kg, a cães, durante 5 semanas, causou midríase dose-dependente em todos os animais e, adicionalmente com 2×9 mg/kg, foi observada ataxia, salivação e diminuição do peso corporal e da ingestão de alimentos. As soluções foram bem toleradas localmente. Após administração intramuscular repetida, a dose de 10 mg/kg foi bem tolerada sistemicamente, mas ocorreu um aumento do número de lesões dos músculos no local da injecção, relativamente aos ratos do grupo controlo. Com 60 e 120 mg/kg, a mortalidade foi elevada e houve um aumento dose-dependente das lesões a nível local. O brometo de N-butil-hioscina não foi embriotóxico nem teratogénico no Seg.II quando administrado ao rato, por via oral em doses até 200 mg/kg e ao coelho NZW, por sonda naso-gástrica em doses de 200 mg/kg ou doses de 50 mg/kg por via subcutânea. A fertilidade não foi diminuída no Seg. I com doses até 200 mg/kg administradas _per os. Os supositórios de brometo de N-butil-hioscina foram bem tolerados localmente.
Em estudos que visavam a tolerância a nível local, foi administrada por via intramuscular uma injecção de 15 mg/kg de BUSCOPAN, repetidamente durante 28 dias, em macacos e cães. Apenas no cão foi observada necrose focal local no sítio da injecção. BUSCOPAN foi bem tolerado nas veias e artérias da orelha do coelho. In vitro, uma solução injectável de BUSCOPAN a 2% não mostrou acção hemolítica quando misturada com 0,1 ml de sangue humano.
O brometo de N-butil-hioscina não mostrou potencial mutagénico no teste de Ames, no teste de mutação genética in vitro com células de mamífero V79 (Teste HPRT), nem no teste in vitro de mutação cromossómica em linfócitos periféricos humanos.
Não existem testes de carcinogenicidade in vivo. No entanto, o brometo de N-butil-hioscina não mostrou potencial tumorígeno em dois estudos de 26 semanas em ratos, com administração por via oral de doses até 1000 mg/kg.

6- INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO BUSCOPAN
6.1.- Lista dos excipientes

Fosfato dibásico de cálcio, amido de milho, amido solúvel, sílica coloidal, ácido tartárico, ácido esteárico, povinilpirrolina, sacarose, talco, acácia, dióxido titânico, polietilenoglicol 6000, cera de carnaúba, cera branca.

6.2.- Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3.- Prazo de validade
5 anos.

6.4.- Precauções especiais de conservação
Conservar em local fresco e seco.

6.5.- Natureza e conteúdo do recipiente
Placas de Blister PVC.
Embalagens de 20 e 40 comprimidos revestidos. 6.6.- Instruções de utilização e de manipulação
Não existem requisitos especiais.

7- TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Unilfarma – Unilfarma- União Internacional Laboratórios Farmacêuticos, Lda Avenida António Augusto de Aguiar, 104-1° 1069-029 – Lisboa (domicílio)

8- NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Embalagem de 20 comprimidos revestidos: 9901728 Embalagem de 40 comprimidos revestidos: 9901710

9- DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
31 de Maio de 2001

10- DATA DE REVISÃO DO TEXTO

Março de2005