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Zofran Comprimidos bula do medicamento

Neste folheto:

1.   O que é Zofran Comprimidos e para que é utilizado
2.   Antes de tomar Zofran Comprimidos
3.   Como tomar Zofran Comprimidos
4.   Efeitos secundários Zofran Comprimidos
5.   Como conservar Zofran Comprimidos
6.   Outras informações

Zofran 4 mg / 8 mg

Comprimidos revestidos por película

Ondansetrom

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É Zofran Comprimidos E PARA QUE É UTILIZADO

Zofran pertence a um grupo de medicamentos denominados antieméticos. Determinados tratamentos podem provocar a libertação de uma substância que poderá causar náuseas e vómitos; Zofran bloqueia a acção desta substância.

Zofran Comprimidos está indicado no controlo de náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e pela radioterapia. Zofran Comprimidos está também indicado na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório.

2. ANTES DE TOMAR Zofran Comprimidos

Não tome Zofran Comprimidos:

Se tem alergia (hipersensibilidade) ao ondansetrom ou a qualquer outrocomponente dos comprimidos.

Tome especial cuidado com Zofran Comprimidos:

Tenha tido alergia a outros antieméticos que sejam antagonistas selectivos dos receptores 5HT3;

Sofra de obstipação grave. O ondansetrom aumenta o tempo de trânsito no intestino grosso; Sofra de doença do fígado.

Muito raramente foram relatados casos de alterações transitórias no ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, predominantemente com a administração intravenosa de ondansetrom.

Ao tomar Zofran Comprimidos com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica.

Contacte o seu médico caso tenha que fazer análises sanguíneas para avaliação do funcionamento do fígado. O tratamento com Zofran pode alterar os resultados.

Não existe evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros fármacos frequentemente administrados concomitantemente. Estudos específicos mostraram que não existem interacções farmacocinéticas quando ondansetrom é administrado com temazepam, furosemida, tramadol ou propofol.

O ondansetrom é metabolisado por inúmeras enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolisar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a reduzida actividade de uma enzima (por ex: deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e devendo resultar numa alteração pequena ou insignificante da depuração total do ondansetrom ou da dosagem necessária.

Fenitoína, carbamazepina e rifampicina:

Nos doentes tratados com indutores potentes da CYP3A4 (por ex: fenitoína, carbamazepina e rifampicina) a depuração oral de ondansetrom aumentou e a sua concentração sanguínea diminuiu.

Tramadol:

A informação de pequenos estudos demonstrou que o ondansetrom pode reduzir o efeito analgésico de tramadol.

Ao tomar Zofran Comprimidoscom alimentos e bebidas Estudos específicos demonstraram não haver interacção com o álcool.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Informe o seu médico se estiver grávida, se planeia engravidar ou está a amamentar. Não estando estabelecida a segurança da utilização do ondansetrom na gravidez humana e considerando que o ondansetrom é excretado no leite de animais em lactação, não se recomenda a administração de Zofran durante a gravidez ou período de amamentação.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Nos testes realizados, o ondansetrom não alterou a capacidade de execução de tarefas nem provocou sedação.

Informações importantes sobre alguns componentes de Zofran Comprimidos. Este medicamento contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR Zofran COMPRIMIDOS

Tomar Zofran sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Zofran está também disponível para administração parentérica e rectal, permitindo flexibilidade na dose e via de administração.

Náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia

Adultos:

O potencial emetogénico da terapêutica citotóxica varia de acordo com as doses e as associações dos regimes de quimioterapia e radioterapia utilizados.

Quimioterapia emetogénica e radioterapia

A dose recomendada para administração oral é de 8 mg, 1 a 2 h antes do tratamento seguido de 8 mg, também por via oral, 12 horas mais tarde.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, o tratamento com Zofran por via oral ou rectal deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Quimioterapia altamente emetogénica

Dose recomendada por via oral: 24 mg, concomitantemente com 12 mg de fosfato sódico de dexametasona, também por via oral, 1-2 h antes do tratamento.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, o tratamento com Zofran por via oral ou rectal deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Crianças:

Nas crianças Zofran deve ser administrado em dose única por via intravenosa imediatamente antes da quimioterapia, seguida de uma dose oral de 4 mg, 12 horas mais tarde. A terapêutica oral de 4 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona, deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento.

Idosos:

Zofran é bem tolerado por doentes com idade superior a 65 anos, não sendo necessário alteração da dose, frequência ou via de administração.

Náuseas e vómitos do pós-operatório

Adultos:

Na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório, a dose recomendada para administração por via oral é de 16 mg, 1 hora antes da anestesia.

No tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, recomenda-se administração por via intravenosa ou intramuscular.

Crianças:

Na prevenção e tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório, Zofran pode ser administrado por injecção intravenosa lenta.

Idosos:

A experiência de utilização de Zofran na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos pós-operatório no idoso é limitada, no entanto, Zofran é bem tolerado em doentes com idade superior a 65 anos sujeitos a quimioterapia.

Doentes com insuficiência renal

Não é necessária alteração da dose diária, frequência ou via de administração.

Doentes com insuficiência hepática

A depuração de Zofran é significativamente reduzida e o tempo de semi-vida sérica significativamente prolongado em doentes com insuficiência moderada ou grave da função hepática. Nestes doentes a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Doentes com deficiente metabolismo da esparteína/debrisoquina O tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom não é alterado em doentes com metabolismo deficiente da esparteína e debrisoquina. Por conseguinte, a administração de doses repetidas não originará níveis de exposição diferentes dos atingidos na população em geral, não sendo necessária alteração da dose diária ou da frequência de administração nestes doentes.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver a impressão de que Zofran é demasiado forte ou demasiado fraco.

Se tomar mais Zofran Comprimidos do que deveria

Deve informar o seu médico ou farmacêutico imediatamente ou contactar o serviço de urgência do hospital mais próximo para aconselhamento.

A experiência de sobredosagem com ondansetrom é limitada. Na maioria dos casos, os sintomas foram semelhantes aos já relatados em doentes tratados com as doses recomendadas (ver 4. Efeitos secundários possíveis).

Em caso de suspeita de sobredosagem, recomenda-se a administração da terapêutica sintomática e de suporte apropriada ao estado clínico do doente, pois não existe antídoto específico para ondansetrom.

Não se recomenda a utilização de ipecacuanha no tratamento da sobredosagem com ondansetrom, pois não é provável que os doentes respondam devido à acção antiemética de Zofran.

Caso se tenha esquecido de tomar Zofran Comprimidos

Se sentir náuseas ou tiver vómitos, tome a dose devida assim que possível e continue a tomar as doses seguintes conforme prescrito;

Se não sentir náuseas nem tiver vómitos, aguarde e tome a dose seguinte conforme prescrito.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS Zofran Comprimidos

A maioria dos doentes não tem problemas com o tratamento com Zofran. No entanto, como todos os medicamentos, Zofran pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas

Alguns doentes podem ser alérgicos a determinados medicamentos. Caso se manifeste qualquer dos sinais e/ou sintomas seguintes logo após utilizar Zofran, interrompa a sua administração e contacte o seu médico imediatamente:

  • falta de ar súbita e dor ou pressão no peito; inchaço dos olhos, face, lábios ou língua;
  • erupções cutâneas granulosas ou urticária em qualquer zona do corpo.

Os seguintes efeitos são pouco frequentes, no entanto, deve informar o seu médico imediatamente caso ocorram:

  • alterações e descoordenação dos movimentos corporais, tais como alterações dos movimentos do globo ocular, especialmente ao nível da sua rotação, e perturbações do tónus muscular;
  • convulsões.

Não interrompa a administração de Zofran caso ocorram os sintomas seguintes, no entanto, contacte o seu médico assim que possível:

  • diminuição ou irregularidades no ritmo dos batimentos cardíacos;
  • dor torácica;
  • hipotensão;
  • dores de cabeça;
  • sensação de rubor ou calor;
  • obstipação;
  • soluços.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR Zofran Comprimidos

Manter fora do alcance e da vista das crianças. Não conservar acima de 30°C.

Não utilize Zofran após o prazo de validade impresso na embalagem, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Zofran

A substância activa é o ondansetrom, sob a forma de cloridrato dihidratado. Os outros componentes são lactose, celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio, metil-hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio (E171) e óxido de ferro amarelo (E 172).

Qual o aspecto de Zofran e conteúdo da embalagem

Zofran 4 mg ou 8 mg comprimidos revestidos por película, acondicionados em blister alumínio/alumínio em embalagem de 30 comprimidos. Cada comprimido contém 4 mg ou 8 mg de ondansetrom, sob a forma de cloridrato dihidratado.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricantes

Titular da Autorização de Introdução no Mercado Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda. R. Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque, Miraflores 1495-131 Algés

Fabricantes

Glaxo Operation UK Limited (trading as Glaxo Wellcome Operations) Priory street, Ware, Hertfordshire Reino Unido

Glaxo Wellcome GmbH & Co. KG Industriestrasse 32-36 23843 Bad Oldesloe Alemanha

Glaxo Wellcome S.A

Avenida de Extremadura, 3. 09400 Aranda de Duero, Burgos Espanha

Este folheto foi aprovado pela última vez em 10-09-2008.

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CARACTERÍSTICAS DO ZOFRAN ZYDIS bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
ZOFRAN ZYDIS

1. NOME DO MEDICAMENTO

Zofran Zydis 4 mg Liofilizado oral
Zofran Zydis 8 mg Liofilizado oral

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO ZOFRAN ZYDIS
Cada liofilizado oral contém 4 mg ou 8 mg de ondansetrom.
Excipientes:
Cada liofilizado oral de 4mg contém: Aspartamo 0.625 mg

Cada liofilizado oral de 8mg contém: Aspartamo 1.25 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO ZOFRAN ZYDIS
Liofilizado oral.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO ZOFRAN ZYDIS

4.1 Indicações terapêuticas

Zofran Zydis está indicado no controlo das náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e pela radioterapia. Zofran Zydis está também indicado na prevenção das náuseas e vómitos do pós-operatório.

4.2 Posologia e modo de administração

Zofran está também disponível para administração parentérica e rectal, permitindo flexibilidade na dose e via de administração.

Colocar o liofilizado oral de Zofran Zydis na língua, onde dispersará em segundos, deglutindo de seguida.
Náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia Adultos:
O potencial emetogénico da terapêutica citotóxica varia de acordo com as doses e com as associações dos regimes de quimioterapia e radioterapia utilizados.

Quimioterapia emetogénica e radioterapia:

A dose recomendada para administração oral é de 8 mg, 1-2 horas antes do tratamento, seguida de 8 mg também por via oral 12 horas depois.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, a terapêutica oral ou rectal com Zofran deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Quimioterapia altamente emetogénica:

Zofran pode ser administrado por via oral, intravenosa, intramuscular ou rectal. A dose oral recomendada é de 24 mg administrada concomitantemente com 12 mg de fosfato sódico de dexametasona, também por via oral, 1-2 horas antes do tratamento.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, a terapêutica oral ou rectal com Zofran deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Crianças:
Em crianças, Zofran deve ser administrado em dose intravenosa única imediatamente antes da quimioterapia, seguido de 4 mg administrados por via oral 12 horas mais tarde. A terapêutica oral de 4 mg duas vezes por dia deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento, em associação com dexametasona.

Idosos:
Zofran é bem tolerado por doentes com idade superior a 65 anos, não sendo necessário alteração da dose nem da via, ou frequência, de administração.

Náuseas e vómitos do pós-operatório

Adultos:
Na prevenção das náuseas e vómitos do pós-operatório, a dose oral recomendada é de 16 mg, 1 hora antes da anestesia.

No tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, recomenda-se a administração por via intravenosa ou intramuscular.

Crianças:
Na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório, Zofran pode ser administrado por injecção intravenosa lenta.

Idosos:
A experiência de utilização de Zofran na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório no idoso é limitada, no entanto, Zofran é bem tolerado em doentes com idade superior a 65 anos sujeitos a quimioterapia.
Doentes com insuficiência renal
Não é necessário alteração da dose diária, frequência ou via de administração. Doentes com insuficiência hepática:
A depuração de Zofran é significativamente reduzida e o tempo de semi-vida sérica significativamente prolongado em doentes com insuficiência moderada ou grave da função hepática. Nestes doentes a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Doentes com deficiente metabolismo da esparteína/debrisoquina:

O tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom não é alterado em doentes com metabolismo deficiente da esparteína e debrisoquina. Por conseguinte, a administração de doses repetidas não originará níveis de exposição diferentes dos atingidos na população em geral, não sendo necessário alteração da dose diária ou da frequência de administração nestes doentes.

4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância activa, ondansetrom, ou a qualquer dos excipientes.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Foram relatadas reacções de hipersensibilidade em doentes hipersensíveis a outros antagonistas selectivos dos receptores 5HT3.

Muito raramente foram relatados casos de alterações transitórias no ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, predominantemente com a administração intravenosa de ondansetrom.

O ondansetrom aumenta o tempo de trânsito no intestino grosso. Recomenda-se, portanto, monitorização dos doentes com sinais de obstipação intestinal sub-aguda após administração.

Zofran Zydis contém aspartamo, que constitui uma fonte de fenilalanina, pelo que deve ser administrado com precaução em doentes com fenilcetonúria.

Zofran Zydis contém parabenos. Pode causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não existe evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros fármacos frequentemente administrados concomitantemente. Estudos específicos demonstraram que não existem interacções farmacocinéticas quando o ondansetrom é administrado com o álcool, temazepan, furosemida, tramadol ou propofol.

O ondansetrom é metabolizado por inúmeras enzimas hepáticas do citocromo P450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolizar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a reduzida actividade de uma enzima (por ex.: deficiência
genética da CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas, devendo resultar numa alteração pequena ou insignificante da depuração total do ondansetrom ou da dosagem necessária.

Fenitoína, carbamazepina e rifampicina
Nos doentes a administrar indutores potentes da CYP3A4 (por ex.: fenitoína, carbamazepina e rifampicina) a depuração oral do ondansetrom aumentou e a sua concentração sanguínea diminuiu.

Tramadol
A informação de pequenos estudos demonstrou que o ondansetrom pode reduzir o efeito analgésico de tramadol.

4.6 Gravidez e aleitamento

Não está estabelecida a segurança da utilização de ondansetrom na gravidez humana. Os estudos efectuados no animal não demonstraram efeitos prejudiciais directos ou indirectos, em relação ao desenvolvimento embrionário ou fetal, ao decurso da gestação e ao desenvolvimento peri- e pós-natal. Contudo, considerando que os estudos no animal nem sempre permitem prever a resposta no ser humano, não se recomenda a utilização de Zofran durante a gravidez.

O ondansetrom é excretado no leite de animais em lactação, recomendando-se que as mulheres em terapêutica com Zofran não amamentem.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Nos testes psicomotores realizados, o ondansetrom não alterou a capacidade de execução de tarefas nem provocou sedação.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.
Os efeitos indesejáveis são classificados por classes de sistemas de órgãos e frequência. As frequências são definidas do seguinte modo: Muito frequentes (>1/10), Frequentes (>1/100, <1/10), Pouco frequentes (>1/1000, <1/100), Raros (>1/10000, <1/1000) e Muito raros (<1/10000), incluindo relatos isolados. Os efeitos muito frequentes, frequentes e pouco frequentes foram determinados a partir de informação de ensaios clínicos. A incidência no placebo foi tida em consideração. Os efeitos indesejáveis raros e muito raros foram determinados a partir de notificações espontâneas, pós-comercialização.
As seguintes frequências estão estimadas para as doses de ondasetron recomendadas, de acordo com a indicação.

Doenças do sistema imunitário
Raros: Reacções de hipersensibilidade imediata, por vezes grave, incluindo anafilaxia.

Doenças do sistema nervoso Muito frequentes: Cefaleia.
Pouco frequentes: Convulsões, distúrbios no movimento (incluindo reacções extrapiramidais, tais como crises oculogíricas/reacções distónicas e disquinesia, sem evidência definitiva de sequelas clínicas persistentes).
Afecções oculares
Raros: Perturbações visuais transitórias (por ex.: visão enevoada) predominantemente durante adiministração intravenosa.
Muito raros: Cegueira transitória predominantemente durante administração intravenosa.

A maioria dos casos relatados de cegueira transitória resolveu-se em 20 minutos. Muitos dos doentes tinham recebido fármacos quimioterápicos, o que inclui a cisplatina. Alguns casos de cegeuira transitória foram relatados como sendo de origem cortical.

Cardiopatias
Pouco frequentes: Arritmias, dor torácica com ou sem infra-desnivelamento do segmento ST, bradicardia.

Vasculopatias
Frequentes: Sensação de calor ou rubor. Pouco frequentes: Hipotensão.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Pouco frequentes: Soluços.

Doenças gastrointestinais Frequentes: Obstipação

Afecções hepatobiliares
Pouco frequentes: Aumento assintomático dos valores dos testes da função hepática. Estes efeitos foram observados com maior frequência em doentes em quimioterapia com cisplatina.

4.9 Sobredosagem

A experiência de sobredosagem com ondansetrom é limitada. Na maioria dos casos, os sintomas foram semelhantes aos já relatados em doentes tratados com as doses recomendadas (ver 4.8 Efeitos indesejáveis). Em caso de suspeita de sobredosagem, recomenda-se a administração da terapêutica sintomática e de suporte apropriada ao estado clínico do doente, pois não existe antídoto específico para ondansetrom.

Não se recomenda a utilização de ipecacuanha no tratamento da sobredosagem com ondansetrom, pois não é provável que os doentes respondam devido à acção antiemética de Zofran.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO ZOFRAN ZYDIS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.7 – Sistema nervoso central. Antieméticos e antivertiginosos. Código ATC: A04AA01

O ondansetrom é um antagonista potente dos receptores 5HT3, altamente selectivo. O seu exacto mecanismo de acção no controlo das náuseas e vómitos não é conhecido.
Os citostáticos e a radioterapia podem provocar a libertação de 5HT no intestino delgado, iniciando o reflexo do vómito por activação dos receptores 5HT3 da via aferente vagal. O ondansetrom bloqueia o início deste reflexo. A activação da via aferente vagal pode também provocar a libertação de 5HT na área postrema, localizada na base do quarto ventrículo, induzindo a emese por um mecanismo central. Assim, o efeito do ondansetrom no controlo das náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e radioterapia é devido, provavelmente, ao antagonismo dos receptores 5HT3 nos neurónios localizados tanto no sistema nervoso central como periférico. Os mecanismos de acção de ZOFRAN nas náuseas e vómitos do pós-operatório não são conhecidos mas poderão existir vias comuns ao mecanismo de acção deste composto nas náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica.
O ondansetrom não altera as concentrações da prolactina plasmática. 5.2 Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, o ondansetrom sofre absorção passiva e completa pelo tracto gastrointestinal, com efeito de primeira passagem. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1,5 horas após administração. Para doses superiores a 8 mg, o aumento na exposição sistémica ao ondansetrom é maior que proporcional à dose reflectindo, provavelmente, uma diminuição pelo efeito de primeira passagem às doses orais mais elevadas.

A biodisponibilidade do ondansetrom é ligeiramente aumentada pela presença de alimentos não sendo, no entanto, alterada pelos antiácidos. A distribuição do ondansetrom após administração oral, intramuscular ou intravenosa é semelhante, obtendo-se um tempo de semi-vida de eliminação terminal de cerca de 3 horas e um volume de distribuição, no estado de equilíbrio, de cerca de 140 l.

A ligação do ondansetrom às proteínas plasmáticas não é elevada (70-76%). É eliminado da circulação sistémica predominantemente por metabolização hepática, através de múltiplas vias enzimáticas. A quantidade excretada na urina na forma inalterada é inferior a 5% da dose absorvida. A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo da debrisoquina) não tem efeito na farmacocinética de ondansetrom. As propriedades farmacocinéticas do ondansetrom não são alteradas por administração repetida. Estudos em voluntários idosos saudáveis demonstraram um ligeiro aumento da biodisponibilidade oral e do tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom relacionado com a idade, sem significado clínico.

Foram demonstradas diferenças na distribuição relacionadas com o sexo: após administração oral, o sexo feminino tem uma maior velocidade e extensão de absorção, e menor depuração sistémica e volume de distribuição (ajustado ao peso).

Num estudo efectuado em 21 doentes pediátricos com idades entre os 3 e os 12 anos, submetidos a cirurgia electiva com anestesia geral, observou-se uma diminuição dos valores absolutos da depuração e do volume de distribuição do ondansetrom, após administração de uma dose única intravenosa de 2 mg (3-7 anos) ou de 4 mg (8-12 anos). A magnitude desta alteração está relacionada com a idade, verificando-se uma diminuição da depuração de, aproximadamente, 300 ml/min aos 12 anos para 100 ml/min aos 3 anos de idade. Os volumes de distribuição respectivos diminuíram de cerca de 75 l, aos 12 anos, para 17 l aos 3 anos. A determinação da dose com base no peso (0,1 mg/kg até um máximo de 4 mg) compensa estas alterações, sendo considerado um método eficaz na normalização da exposição sistémica em crianças.
Em doentes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 15-60 ml/min), verifica-se diminuição da depuração sistémica e do volume de distribuição, resultando num ligeiro aumento do tempo de semi-vida de eliminação (5,4 h), sem significado clínico. Um estudo em doentes com insuficiência renal grave sujeitos a hemodiálise regular (estudados entre diálises) demonstrou que a farmacocinética do ondansetrom permanece essencialmente inalterada. Os doentes com insuficiência hepática grave apresentam uma reduzida metabolização pré-sistémica e, consequentemente, diminuição acentuada da depuração sistémica (com prolongamento do tempo de semi-vida de eliminação para 15-32 horas) e biodisponibilidade oral de aproximadamente, 100%.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Não há dados adicionais relevantes.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO ZOFRAN ZYDIS
6.1 Lista dos excipientes
Gelatina, manitol, aspartamo, metilparabeno sódico, propilparabeno sódico, aroma de morango.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Embalagens de 10 liofilizados orais de 4 mg ou 8 mg, acondicionados em blister de folha dupla de alumínio, incluídos em cartonagem.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

A remoção de Zofran Zydis através da cobertura de alumínio não deve forçada.
Zofran Zydis deve ser cuidadosamente retirado do blister, por remoção da folha de alumínio de cada
alvéolo, e colocado na língua, onde se dispersará em segundos, para ser deglutido.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda R. Dr. António Loureiro Borges, 3
Arquiparque, Miraflores 1495-131 Algés

8. Número(s) da Autorização de Introdução no mercado

N° de registo: 3255387 – 10 comprimidos de liofilizado oral, 4 mg, blister Alu/Alu
N° de registo: 3255486 – 10 comprimidos de liofilizado oral, 8 mg, blister Alu/Alu

9. DATA DA PRIMEIRA autorização/RENOVAÇÃO da AUTORIZAÇÃO DE introdução no mercado

Data da AIM: 27 de Julho de 2000
Data de Renovação: 12 de Julho de 2005

10. DATA DA revisão do texto
10-09-2008

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Galantamina

CARACTERÍSTICAS DO REMINYL bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
REMINYL

1. NOME DO MEDICAMENTO

Reminyl 4 mg comprimidos revestidos por película
Reminyl 8 mg comprimidos revestidos por película
Reminyl 12 mg comprimidos revestidos por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO REMINYL

Cada comprimido de 4 mg contém 4 mg de galantamina (como hidrobrometo). Cada comprimido de 8 mg contém 8 mg de galantamina (como hidrobrometo). Cada comprimido de 12 mg contém 12 mg de galantamina (como hidrobrometo).

Excipientes:
4 mg: 38,59 mg de lactose mono-hidratada 8 mg: 77,18 mg de lactose mono-hidratada
12 mg: 115,77 mg de lactose mono-hidratada e 0,45 mg laca de alumínio de amarelo sunset (E110)

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO REMINYL

Comprimido revestido por película.

4 mg: comprimidos revestidos por película, esbranquiçados, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G4” no outro;
8 mg: comprimidos revestidos por película, cor-de-rosa, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G8” no outro; 12 mg: comprimidos revestidos por película, laranja-acastanhados, redondos, biconvexos, com a inscrição “JANSSEN” num dos lados e “G12” no outro.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO REMINYL
4. 1 Indicações terapêuticas
Reminyl está indicado para o tratamento sintomático da demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave.

4.2 Posologia e modo de administração
Adultos/Idosos Administração
Reminyl comprimidos deve ser administrado duas vezes por dia, de preferência ao pequeno-almoço e jantar. Durante o tratamento deve ser assegurada uma ingestão adequada de líquidos (ver secção 4.8).

Antes de iniciar o tratamento

O diagnóstico de provável demência do tipo Alzheimer deve ser adequadamente confirmado de acordo com as orientações clínicas habitualmente utilizadas (ver secção 4.4).

Dose inicial

A dose inicial recomendada é de 8 mg/dia (4 mg duas vezes por dia) durante quatro semanas.

Dose de manutenção
– A tolerabilidade e a posologia de galantamina devem ser regularmente reavaliadas, preferencialmente nos três meses após o início do tratamento. Posteriormente, o benefício clínico da galantamina e a tolerabilidade do doente ao tratamento devem ser reavaliados regularmente, segundo as orientações clínicas correntes. O tratamento deve ser mantido enquanto se verificar o benefício terapêutico e a tolerabilidade do doente ao tratamento com galantamina. A descontinuação do tratamento com galantamina deve ser considerada quando se deixar de verificar efeito terapêutico ou quando o doente deixar de tolerar o tratamento.
– A dose de manutenção inicial é de 16 mg/dia (8 mg duas vezes por dia) e os doentes devem ser mantidos com 16 mg/dia, pelo menos durante 4 semanas.
– Pode ser considerado um aumento até à dose de manutenção de 24 mg/dia (12 mg, duas vezes por dia) a nível individual, após avaliação adequada, incluindo a avaliação do benefício clínico e da tolerabilidade.
– Em doentes que não mostram um aumento de resposta ou que não toleram 24 mg/dia, deve ser considerada a redução para 16 mg/dia.
– Não se verifica efeito “rebound” em casos de interrupção brusca do tratamento (por ex. no caso de preparação para cirurgia).

Crianças
A utilização de galantamina não é recomendada em crianças. Disfunção hepática e renal
Os níveis plasmáticos de galantamina podem aumentar em doentes com disfunção hepática ou renal, moderada a grave. Nos doentes com disfunção hepática moderada, com base num modelo de farmacocinética, é recomendado iniciar a terapêutica com 4 mg uma vez por dia, de preferência de manhã, pelo menos durante uma semana. Posteriormente, os doentes devem continuar com 4 mg, duas vezes por dia, pelo menos durante quatro semanas. Nestes doentes as doses diárias não deverão exceder 8 mg, duas vezes por dia. Nos doentes com disfunção hepática grave (pontuação superior a 9 na escala de Child-Pugh) o uso de galantamina está contra-indicado (ver secção 4.3). Não é necessário o ajuste da dose em doentes com disfunção hepática ligeira. Para doentes com uma depuração da creatinina superior a 9 ml/min não é necessário qualquer ajuste da dose. Nos doentes com disfunção renal grave (depuração da creatinina inferior a 9 ml/min), o uso de galantamina está contra-indicado (ver secção 4.3).

Tratamento concomitante

Nos doentes que estão a tomar inibidores potentes do CYP2D6 ou CYP3 A4 devem ser consideradas reduções da dose (ver secção 4.5).

4.3 Contra-indicações

A galantamina não deve ser administrada a doentes com conhecida hipersensibilidade ao hidrobrometo de galantamina ou a qualquer dos excipientes.

Uma vez que não existem dados disponíveis sobre o uso de galantamina em doentes com disfunção hepática grave (pontuação superior a 9 na escala de Child-Pugh) e com disfunção renal grave (depuração da creatinina inferior a 9 ml/min), a galantamina está contra-indicada nestas populações de doentes. A galantamina está contra-indicada em doentes que tenham simultaneamente disfunção renal e hepática significativas.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Reminyl está indicado em doentes com demência de tipo Alzheimer ligeira a moderadamente grave. O benefício da galantamina em doentes com outro tipo de demência ou outras perturbações da memória não foi demonstrado. Em dois estudos clínicos, com duração de 2 anos, que incluíram doentes com défice cognitivo ligeiro (perturbações moderadas da memória, que não preenchem os critérios da demência de tipo Alzheimer), o tratamento com galantamina não demonstrou qualquer benefício, quer na progressão da diminuição cognitiva, quer na redução da conversão clínica para a demência. A taxa de mortalidade no grupo tratado com galantamina foi
significativamente mais elevada do que no grupo tratado com placebo: 14/1026 doentes (1,4%), no grupo tratado com galantamina, e 3/1022 doentes (0,3%), no grupo tratado com placebo. As causas de morte foram variáveis. Cerca de metade das mortes ocorridas nos doentes tratados com galantamina foram devidas a causas vasculares diversas (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). A relevância destes dados para o tratamento de doentes com demência de tipo Alzheimer é desconhecida. Na doença de Alzheimer, realizaram-se estudos controlados com placebo, apenas com duração de 6 meses, nos quais não se verificou aumento da mortalidade associado à galantamina.

O diagnóstico de demência do tipo Alzheimer deve ser feito por especialistas e de acordo com as normas clínicas de orientação actuais. O tratamento com galantamina deve ser feito sob supervisão médica e só deverá ser iniciado se estiver disponível um prestador de cuidados de saúde, que irá monitorizar regularmente a toma do medicamento pelo doente.

Os doentes com a doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com inibidores de colinesterase, incluindo galantamina, tem sido associado a perda de peso nestes doentes. Durante o tratamento, o peso dos doentes deve ser monitorizado.

Como acontece com outros colinomiméticos, a galantamina deve ser administrada com precaução nas situações seguintes:

Cardiopatias
Devido à sua acção farmacológica os colinomiméticos podem produzir efeitos vagotónicos sobre a frequência cardíaca (por ex. bradicardia). O potencial para este tipo de acção pode ser particularmente importante em doentes com “doença do nódulo sinusal” ou outras perturbações da condução cardíaca supraventricular, ou em doentes que tomam simultaneamente medicamentos que reduzem a frequência cardíaca de modo significativo, tais como digoxina e bloqueadores beta, ou ainda em doentes com desequilíbrio electrolítico (por ex. hipercaliemia ou hipocaliemia).

Devem tomar-se precauções especiais quando se administra galantamina a doentes com doença cardiovascular, no período pós-enfarte do miocárdio, fibrilhação auricular recentemente diagnosticada, bloqueio cardíaco de segundo grau ou superior, angina instável ou insuficiência cardíaca congestiva, especialmente se do grupo III-IV. Numa análise dos resultados dos estudos clínicos controlados com placebo, em doentes com demência do tipo Alzheimer tratados com galantamina, foi observado um aumento da incidência de certos efeitos indesejáveis cardiovasculares (ver secção 4.8).

Doenças gastrointestinais
Doentes com maior risco de desenvolverem úlceras pépticas, por ex. doentes com antecedentes clínicos de doença ulcerosa ou doentes com predisposição para estas situações, incluindo os doentes que actualmente tomem medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINES), devem ser monitorizados em relação aos
sintomas. Não é recomendada a utilização de galantamina em doentes com obstrução gastrointestinal ou em recuperação de cirurgia gastrointestinal.

Doenças do sistema nervoso
Apesar de se pensar que os colinomiméticos têm algum potencial para provocar convulsões generalizadas, a actividade convulsiva pode também ser uma manifestação da Doença de Alzheimer. Em casos raros um aumento do tónus colinérgico pode agravar os sintomas parkinsónicos.
Numa análise dos resultados dos estudos clínicos controlados com placebo, em doentes com demência do tipo Alzheimer tratados com galantamina, foram raramente observados efeitos cerebrovasculares (ver secção 4.8 Efeitos Indesejáveis). Este facto deve ser considerado quando se administra galantamina a doentes com doença cerebrovascular.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Os colinomiméticos devem ser prescritos com precaução a doentes com antecedentes de asma grave, doença pulmonar obstrutiva ou infecção pulmonar activa (por exemplo pneumonia).

Doenças renais e urinárias
Não se recomenda a utilização da galantamina em doentes com obstrução do fluxo urinário ou em recuperação de cirurgia à bexiga.

Procedimentos cirúrgicos e médicos
É provável que a galantamina, como colinomimético, potencie o relaxamento muscular de tipo succinilcolina, durante a anestesia, especialmente em casos de deficiência em pseudocolinesterase.

Outros
A laca de alumínio de amarelo sunset (E110), presente nos comprimidos de 12 mg, pode causar reacções alérgicas.
Reminyl comprimidos, contém lactose mono-hidratada. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Interacções farmacodinâmicas

Devido ao seu mecanismo de acção a galantamina não deve ser administrada simultaneamente com outros colinomiméticos (tais como ambenonium, donepezil, neostigmina, piridostigmina, rigastigmina ou pilocarpina administrada sistemicamente). A galantamina tem o potencial de antagonizar o efeito da medicação anticolinérgica. Caso a terapêutica anticolinergica, como a atropina, seja interrompida abruptamente, existe um potencial risco de exacerbação dos efeitos da galantamina. Tal como acontece
com os colinomiméticos, é possível que ocorra uma interacção farmacodinâmica com medicamentos que reduzam de modo significativo a frequência cardíaca, como por exemplo a digoxina, bloqueadores beta, alguns bloqueadores dos canais de cálcio e a amiodarona. Deve ter-se especial precaução com os medicamentos que têm potencial para causar torsades de pointes. Nestes casos deve considerar-se a realização de um electrocardiograma.

É provável que a galantamina, como colinomimético, potencie o relaxamento muscular do tipo da succinilcolina durante a anestesia, especialmente em casos de deficiência de pseudocolinesterase.

Interacções farmacocinéticas

Na eliminação da galantamina estão envolvidas múltiplas vias metabólicas e excreção renal. A possibilidade de interacções clinicamente relevantes é baixa. No entanto, a ocorrência de interacções significativas pode ser clinicamente relevante em casos individuais.

A administração concomitante com alimentos diminui a taxa de absorção da galantamina mas não afecta a extensão da absorção. Recomenda-se que o Reminyl seja tomado com alimentos para minimizar os efeitos secundários colinérgicos.

Outros medicamentos que afectam o metabolismo da galantamina

Estudos de interacção com fármacos mostraram um aumento na biodisponibilidade da galantamina de cerca de 40% durante a co-administração de paroxetina (um potente inibidor do CYP2D6) e aumento de 30% e 12%, durante o co-tratamento com cetoconazol e eritromicina, respectivamente (ambos inibidores do CYP3A4). Portanto, durante o início do tratamento com inibidores potentes do CYP2D6 (ex: quinidina, paroxetina ou fluoxetina) ou do CYP3A4 (ex: cetoconazol ou ritonavir) os doentes podem apresentar um aumento na incidência de reacções adversas colinérgicas, predominantemente náusea e vómitos. Nestas circunstâncias, com base na tolerabilidade, pode considerar-se uma redução na dose de manutenção da galantamina (ver secção 4.2.).

Efeito da galantamina no metabolismo de outros medicamentos

Doses terapêuticas de galantamina (24 mg/dia) não têm efeito sobre a cinética da digoxina, apesar de poderem ocorrer interacções farmacodinâmicas (ver também interacções farmacodinâmicas).

Doses terapêuticas de galantamina (24mg/dia) não têm efeito sobre a cinética e sobre o tempo de protrombina da varfarina.

4.6 Gravidez e aleitamento

Gravidez

Não estão disponíveis estudos sobre o uso de galantamina durante a gravidez. Estudos em animais indicam um ligeiro atraso no desenvolvimento nos fetos e recém-nascidos (ver secção 5.3). Deve ter-se precaução na prescrição a mulheres grávidas.

Aleitamento

Não se sabe se a galantamina é excretada no leite humano e não existem estudos em mulheres a amamentar. Por isso, as mulheres que estiverem a tomar galantamina não devem amamentar.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

A galantamina pode causar tonturas e sonolência, que podem afectar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, especialmente durante as primeiras semanas após o início do tratamento.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis mais frequentes, observados nos estudos clínicos (incidência > 5% e duas vezes a frequência do placebo), foram náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal, dispepsia, anorexia, fadiga, tonturas, cefaleias, sonolência e perda de peso. Náuseas, vómitos e anorexia foram sintomas observados mais frequentemente nas mulheres.

Outros efeitos indesejáveis frequentes observados nos estudos clínicos (incidência > 5% e > placebo) foram confusão, depressão, quedas, traumatismo, insónia, rinite e infecção das vias urinárias.

A maioria destes efeitos indesejáveis ocorreu durante o período de doseamento. Náuseas e vómitos foram os efeitos indesejáveis mais frequentes, na maioria dos casos duraram menos de uma semana e a maioria dos doentes teve só um episódio. A prescrição de antieméticos e a ingestão adequada de líquidos podem ser úteis nestas circunstâncias.

Efeitos adversos observados durante os estudos clínicos e experiência após comercialização

Classe de sistemas de órgãos Muito frequente Frequente Pouco frequente Raro Muito raro
Infecções e infestações Rinite

Infecções do tracto
urinário
Doenças do metabolismo e nutrição Anorexia Diminuição de peso Desidratação

(conduzindo

a

insuficiência renal e falência renal)

Hipocaliemia
Perturbações do foro psiquiátrico Confusão

Depressão

(muito

raramente

associada a

suicídio)

Insónia

 Agressão Agitação Alucinações
Doenças do Sistema Nervoso Tonturas Sonolência Síncope Tremor Parestesia Convulsões Agravamento do

Parkinsonismo
Afecções do ouvido e do labirinto Zumbidos
Cardiopatias Arritmia

auricular

Enfarte do

miocárdio

Isquémia do

miocárdio

Palpitações

 Bradicardia

(grave)

 Bloqueio atrioventricular
Vasculopatias Doença

cerebrovascular Acidente isquémico transitório

 Hipotensão
Doenças Gastrointestinais Vómito Náusea Dor

abdominal

Diarreia

Dispepsia

 Disfagia

Hemorragias

gastrointestina
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Erupções cutâneas Aumento da sudação
Afecções

musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos

 Cãibras dos

membros

inferiores
Perturbações gerais e                      Astenia

As frequências são definidas do seguinte modo: muito frequente (>1/10), frequente (> 1/100, <1/10), pouco frequente (>1/1000, <1/100), raro (>1/10000, <1/1000) e muito raro (<1/10000).

Alguns destes efeitos adversos podem ser característicos das propriedades colinomiméticas da galantamina ou em alguns casos pode representar manifestações ou exacerbações relacionadas com os processos comuns da doença, na população idosa.

4.9 Sobredosagem

Sintomas

Prevê-se que os sinais e sintomas de sobredosagem significativa de galantamina sejam semelhantes aos verificados com sobredosagem de outros colinomiméticos. Estes efeitos envolvem geralmente o sistema nervoso central, o sistema nervoso parassimpático e a junção neuromuscular. Além de fraqueza muscular e fasciculações podem verificar-se alguns ou todos os sinais de uma crise colinérgica: náuseas graves, vómitos, cólicas gastrointestinais, salivação, lacrimejo, incontinência urinária e fecal, sudação, bradicardia, hipotensão, colapso e convulsões. O aumento da debilidade muscular juntamente com hipersecreção brônquica e broncospasmo pode conduzir a compromisso das vias respiratórias.

Um relatório pós-comercialização registou bradicardia, prolongamento no intervalo QT, taquicardia ventricular e torsades de pointes acompanhados por uma breve perda de consciência, associado a uma ingestão inadvertida de 8 comprimidos de 4 mg (32 mg, no total), num único dia.
Dois casos adicionais de ingestão acidental de 32 mg (náusea, vómitos e xerostomia; náuseas, vómitos e dores subesternais no peito) e outro de ingestão de 40 mg (vómitos) resultaram numa hospitalização breve para observação, com recuperação completa. Um doente, a quem foi prescrito 24 mg/dia e tinha história de alucinações nos dois anos anteriores, tomou erradamente 24 mg, duas vezes ao dia, durante 34 dias, tendo desenvolvido alucinações e requerendo hospitalização. Outro doente, a quem foi prescrito 16 mg/dia de solução oral, ingeriu inadvertidamente 160 mg (40 ml) e experimentou sudação, vómitos, bradicardia e quase síncope, uma hora mais tarde, tendo necessitado de tratamento hospitalar. Os seus sintomas desapareceram em 24 horas.
Tratamento

Como em qualquer caso de sobredosagem, devem ser utilizadas medidas gerais de suporte. Nos casos graves podem ser usados anticolinérgicos, tais como a atropina, como antídoto geral para os colinomiméticos. Recomenda-se uma dose inicial intravenosa de 0,5 a 1,0 mg, com doses subsequentes baseadas na resposta clínica.

Dado que as estratégias de controlo da sobredosagem estão a evoluir continuamente, é aconselhável contactar um centro de informação anti-venenos para averiguar quais as recomendações mais recentes para tratamento de uma sobredosagem.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO REMINYL
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 2.13.1 – Sistema Nervoso Central.
Outros medicamentos com acção no Sistema Nervosos Central.
Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas.
Código ATC: N06DA04.

A galantamina, um alcalóide terciário, é um inibidor selectivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Além disso, a galantamina potencia a acção intrínseca da acetilcolina nos receptores nicotínicos, provavelmente através da ligação a uma posição alostérica do receptor. Como consequência, pode verificar-se um aumento de actividade no sistema colinérgico associado a melhoria da função cognitiva em doentes com demência do tipo Alzheimer.

Estudos clínicos

As doses de galantamina, eficazes em ensaios clínicos controlados com placebo, com uma duração de 5 a 6 meses, foram de 16, 24 e 32 mg/dia. As doses de 16 e 24 mg/dia foram consideradas como tendo o melhor risco/benefício e foram estabelecidas como as doses de manutenção recomendadas. A eficácia da galantamina foi demonstrada utilizando medidas de avaliação para os três complexos de sintomas major da doença, e uma escala global: a ADAS-Cog (uma medida de cognição baseada no desempenho), DAD e ADCS-ADL-inventário (medições de Actividades do Dia a Dia, básicas e instrumentais), o Inventário Neuropsiquiátrico (uma escala que mede os distúrbios de comportamento) e o CIBIC-plus (uma avaliação global efectuada por um médico independente baseado numa entrevista clínica com o doente e com o prestador de cuidados de saúde).
Análise Composta dos Respondedores Baseada na Melhoria em Pelo Menos 4 Pontos em Relação aos Valores Basais no ADAS-Cog/11, e CIBIC-plus Inalterado + Melhorado (1-4), e DAD/ADL Inalterado+Melhorado. Ver Quadro Abaixo

Melhoria de pelo menos 4 pontos em relação aos valores basais no ADAS-
Cog/11 e CIBIC- plus Inalterado + Melhorado
Alteração na DAD > 0 GAL-USA-1 e GAL-INT-1 (Mês 6)

# ITT: com intenção de tratar (Intend To Treat) t CMH teste de diferença do placebo.

Os resultados de um ensaio clínico em dupla ocultação, com placebo com duração de 26 semanas, no qual foram incluídos doentes com demência vascular, doentes com doença de Alzheimer e com doença cerebrovascular concomitante (“demência mista”), indicaram que o efeito sintomático da galantamina é mantido em doentes com doença de Alzheimer e com doença cerebrovascular concomitante (ver secção 4.4 Doenças do Sistema Nervoso). Na análise de um subgrupo pós-hoc não foi observado nenhum efeito estatisticamente significativo no subgrupo de doentes com apenas demência vascular.
Num segundo ensaio clínico controlado com placebo, com duração de 26 semanas em doentes com provável demência vascular, não foi demonstrado nenhum benefício clínico do tratamento com a galantamina.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A galantamina é um componente alcalínico com uma constante de ionização (pKa 8.2). É ligeiramente lipofílica e tem um coeficiente de partilha (Log P) entre n-octanol/solução tampão (pH 12) de 1,09. A solubilidade em água (pH 6) é de 31 mg/ml. A galantamina tem três centros quirais. A forma S, R, S a que ocorre naturalmente. A galantamina é parcialmente metabolizada por vários citocromos, principalmente o CYP2D6 e CYP3A4. Alguns dos metabolitos formados durante a degradação da galantamina mostraram ser activos in vitro mas não têm qualquer importância in vivo.

Características gerais da galantamina

Absorção

A absorção é rápida, com um tmáx de cerca de 1 hora após a ingestão tanto dos comprimidos como da solução oral. A biodisponibilidade absoluta da galantamina é elevada, 88,5 ± 5,4%. A presença de comida retarda a taxa de absorção e reduz a Cmáx em cerca de 25%, sem afectar a extensão de absorção (AUC).

Distribuição

O volume médio de distribuição é de 175 L. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa,
18%.

Metabolismo

Cerca de 75% da dose de galantamina são eliminados metabolicamente. Estudos in vitro demonstraram que o citocromo CYP2D6 está envolvido na formação do metabolito O-desmetilado da galantamina e o citocromo CYP3A4 está envolvido na formação da N-óxido-galantamina. Os níveis de excreção de radioactividade total na urina e nas fezes não foram diferentes nos metabolizadores de CYP2D6, fracos e extensos. No plasma, quer nos metabolizadores fracos quer nos extensos, a galantamina inalterada e o seu glucurónido contribuíram para a maior parte da radioactividade da amostra. Nenhum dos metabolitos activos da galantamina (norgalantamina, metabolito O-desmetilado da galantamina e metabolito O-desmetilado da norgalantamina) foi detectado na sua forma não conjugada no plasma de metabolizadores fracos ou extensos após administração única. A norgalantamina foi detectável no plasma de doentes após administração múltipla, mas não representou mais de 10% dos níveis de galantamina. Estudos in vitro indicam que a inibição potencial da galantamina, no que se refere aos sistemas major do citrocromo humano P450 é muito baixa.
Eliminação

A concentração plasmática da galantamina diminui bi-exponencialmente, com uma semi-vida terminal de cerca de 7-8 h em indivíduos saudáveis. A depuração oral típica na população alvo é de cerca de 200 mL/min com uma variante inter-indivíduo de 30% tendo como base a população em análise. Sete dias após uma dose única oral de 4 mg de 3H-galantamina, 90-97% da radioactividade foi recolhida na urina e 2,2-6,3% nas fezes. Após perfusão intravenosa e administração oral, 18-22% da dose foi excretada na urina durante 24 horas como galantamina inalterada, com uma depuração renal de 68,4 ± 22,0 ml/min, o que representa 20-25% da depuração plasmática total.

Linearidade da dose

Após administração oral repetida de 12 mg e 16 mg de galantamina duas vezes por dia, a média do “vale” e do “pico” das concentrações plasmáticas variou entre 29 – 97 ng/ml e 42 – 137 ng/ml. A farmacocinética da galantamina é linear na variação da dose de 4¬16 mg duas vezes por dia. Em doentes a tomar 12 ou 16 mg duas vezes por dia, não se observou acumulação de galantamina entre 2 e 6 meses.

Características em doentes

Dados de ensaios clínicos em doentes indicam que as concentrações plasmáticas de galantamina nos doentes com doença de Alzheimer são 30-40% mais elevadas do que em indivíduos jovens saudáveis. Co, base na análise farmacocinética da população, a depuração em mulheres é 20% mais baixa comparativamente à dos homens. Não se encontram na depuração da galantamina efeitos de maior importância no que respeita a idade ou raça. A depuração de galantamina em metabolizadores fracos do citocromo CYP2D6 é cerca de 25% mais baixa do que nos metabolizadores extensos, mas não se observa bimodalidade na população. Contudo, o estado metabólico do doente não é considerado de importância clínica na globalidade da população. A farmacocinética da galantamina em indivíduos com disfunção hepática ligeira (pontuação de 5-6 na escalda de Child-Pugh), é comparável à de indivíduos saudáveis. Nos doentes com disfunção hepática moderada (pontuações de 7-9 na escala de Child-Pugh), a AUC e a semi-vida da galantamina estavam aumentadas cerca de 30% (ver secção 4.2).
A eliminação da galantamina diminui com a diminuição da depuração de creatinina como foi observado num estudo com indivíduos com difunção renal. Em comparação com doentes de Alzheimer, o “pico” e o “vale” das concentrações plasmáticas não aumentam em doentes com uma depuração de creatinina > 9 ml/min. Assim, não se espera um aumento dos efeitos adversos e não são necessários ajustes da dose (ver secção 4.2).

Relação Farmacocinética/Farmacodinâmica
Não foi observada uma correlação aparente entre a percentagem de concentrações plasmáticas e os parâmetros de eficácia (ex: alteração na ADAS-Cog11 e CIBIC-plus no 6.° Mês) nos ensaios da Fase III com um regime de dose de 12 e 16 mg, duas vezes ao dia.
As concentrações plasmáticas em doentes que tenham tido síncope estiveram na mesma escala dos outros doentes com a mesma dose.
A ocorrência de náusea está relacionada com um pico mais alto das concentrações plasmáticas (ver secção 4.5).

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos não revelaram nocividade especial para os humanos a não ser os que se esperavam do efeito farmacodinâmico da galantamina. Esta assumpção é baseada em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogénico.
Estudos de toxicidade para reprodução revelaram um pequeno atraso no desenvolvimento em ratos e coelhos, com doses inferiores ao limiar da toxicidade em grávidas.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Núcleo do comprimido: Sílica coloidal anidra Crospovidona Lactose mono-hidratada Estearato de magnésio Celulose microcristalina.

Revestimento: Hipromelose Propilenoglicol Talco
Dióxido de titânio (E171).

Os comprimidos de 4 mg também contêm óxido férrico amarelo (E172).
Os comprimidos de 8 mg também contêm óxido férrico vermelho (E172).
Os comprimidos de 12 mg também contêm óxido férrico vermelho e laca de alumínio
amarelo sunset (E110).

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de Validade
2 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Estes medicamentos não necessitam de precauções especiais de conservação.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Tamanho de embalagens disponível:
4 mg: 14 e 56 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
8 mg: 14, 56 e 112 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
12 mg: 56, 112 e 168 de comprimidos revestidos por película (em blister de PVC-PE- PVDC/Alu).
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Janssen-CILAG Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A Queluz de Baixo 2734-503 Barcarena

8. NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N.° de registo: 3417581 – 14 comprimidos revestidos por película, 4 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3524584 – 56 comprimidos revestidos por película, 4 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

N.° de registo: 3417680 – 14 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3417789 – 56 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3529385 – 112 comprimidos revestidos por película, 8 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

N.° de registo: 3417888 – 56 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3417987 – 112 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu
N.° de registo: 3418084 – 168 comprimidos revestidos por película, 12 mg, blister de PVC-PE-PVDC/Alu

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 04 Dezembro 2000 Data da última renovação: 01 Março 2005

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
21-12-2007

Categorias
Metoclopramida

Primperan Solução Oral 2,6mg / 1ml bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é Primperan e para que é utilizado
2.Antes de tomar Primperan
3.Como tomar Primperan
4.Efeitos secundários Primperan
5.Como conservar Primperan
6.Outras informações

Primperan 2.6 mg / 1ml

Solução oral

Metoclopramida, cloridrato

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.   O QUE É PRIMPERAN E PARA QUE É UTILIZADO
Categoria Fármaco-Terapêutica

Modificadores da motilidade gástrica ou procinéticos

Antieméticos e antivertiginosos.

Indicações Terapêuticas

Náuseas e vómitos

  • Gastroenterites.
  • Intolerâncias alimentares e medicamentosas (digitálicos, antimitóticos, antibióticos, morfina, codeína, etc). -Síndrome vertiginoso. -Enxaqueca.
  • Náuseas e vómitos associados às técnicas cirúrgicas e/ou anestesiológicas.
  • Náuseas e vómitos, em cancerologia, induzidos pela quimioterapia e /ou radioterapia.

Perturbações da motilidade digestiva

  • Dispepsia-eructações, soluços, pirose, dores epigástricas, esvaziamento gástrico retardado.
  • Refluxo gastro-esofágico.
  • Esofagite péptica.
  • Úlcera duodenal.
  • Discinésia biliar.

Preparação para a realização de exames ao tubo digestivo

2. ANTES DE TOMAR PRIMPERAN

Não tome Primperan

  • Se tem hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer dos excipientes.
  • Se tem hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração digestiva em que a estimulação da motilidade gastrointestinal constitui risco.
  • Se tem antecedente de discinésia tardia provocada pela metoclopramida ou neurolépticos.
  • Se tem feocromacitoma confirmado ou suspeito pela possibilidade de crise hipertensiva grave.
  • Quando associado com levodopa devido a antagonismo recíproco.

Tome especial cuidado com Primperan

  • Podem ocorrer sintomas extra piramidais principalmente nas crianças e adultos jovens e/ou quando doses mais elevadas são utilizadas (ver secção dos efeitos secundários). Estas reacções adversas cessam definitivamente após descontinuação do tratamento. Pode ser necessário tratamento sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos anticolinérgicos em adultos).
  • Antes de utilizar Primperan tenha em atenção o intervalo entre as tomas de metoclopramida (de pelo menos 6 horas) especificado na secção da posologia e modo de administração, deve ser respeitado, mesmo no caso de vómitos e rejeição de dose, para evitar sobredosagem.
  • Metoclopramida não está recomendada em doentes epilépticos pois as benzamidas podem diminuir o limiar epileptogénico.
  • Quando em caso de insuficiência renal ou hepática, recomenda-se redução da dose
  • Como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Maligno dos Neurolépticos (SMN) caracterizado por hipertermia, alterações extrapiramidais, instabilidade do sistema nervoso autónomo e aumento da CPK. Contudo, se a febre ou um dos sintomas do SMN ocorrer devem ser tomadas precauções, devendo interromper-se a terapêutica com metoclopramida se se suspeitar de SMN.
  • Foi notificada metahemoglobinemia a qual pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase. Nestes casos, a metoclopramida deve ser espontânea e definitivamente descontinuada e tomarem-se medidas apropriadas.

Ao tomar Primperan com outros medicamentos

Associações contra-indicadas:

Levodopa – antagonismo recíproco da levodopa e metoclopramida

Associações a ter em conta: Anticolinérgicos e derivados morfínicos

Anticolinérgicos e derivados morfínicos têm ambos um antagonismo recíproco com a metoclopramida na motilidade gástrica.

Depressores do sistema nervoso central (derivados morfínicos, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos Hl sedativos, antidepressivos sedativos, barbitúricos, clonidina e relacionados): potencialização dos efeitos sedativos da metoclopramida e dos depressores do sistema nervoso central.

Neurolépticos:

A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com os neurolépticos na ocorrência de alterações extrapiramidais.

-Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de determinados fármacos pode ser alterada.

Digoxina:

A metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina:

A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da ciclosporina.

Ao tomar Primperan com alimentos e bebidas

Associações a evitar:

Álcool: o álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida

Gravidez e aleitamento Gravidez

Informação relativa a doentes grávidas (>1000) não indicaram malformações ou toxicidade feto/neonatal durante o primeiro trimestre de gravidez. Um quantidade limitada de informação em doentes grávidas (>300) não revelou toxicidade neonatal nos restantes trimestres. Os estudos em animais não revelaram toxicidade reprodutiva. O uso de metoclopramida durante a gravidez pode ser considerado, se necessário.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento Aleitamento

A metoclopramida é excretada no leite materno e a ocorrência de efeitos indesejáveis no lactente não pode ser excluída. A decisão pode ser tomada entre descontinuar a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Recomenda-se precaução na condução de veículos e uso de máquinas, devido ao possível risco de sonolência provocado pela metoclopramida, potenciado pelos antidepressivos de SNC ou álcool. A capacidade para conduzir ou operar maquinaria pode estar diminuída.

Informações importantes sobre alguns componentes de Primperan.

Este medicamento contém parabenos. (Para-hidroxibenzoato de metilo (1.3 mg / ml), Para-hidroxibenzoato de propilo 0.2 mg / ml)

Pode causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas). Este medicamento contém sulfitos (Metabissulfito de Sódio 1.49 mg / ml)

Pode causar, raramente, reacções alérgicas (hipersensibilidade) graves e broncospasmo.

3. COMO TOMAR PRIMPERAN

Tomar Primperan sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose habitual é:

Até aos 2 anos:

10 a 20 gotas, 3 vezes ao dia. (1 gota <> 0,1 mg) Nas crianças a dose máxima oral é de 0,5 mg/Kg/dia. Modo e Via de Administração Administração por via oral.

Indicação do momento mais favorável à administração do medicamento Antes das refeições

Duração do tratamento médio

Variável consoante o caso clínico. Respeitar as indicações do médico.

Se tomar mais Primperan do que deveria

Pode ocorrer sonolência ou alterações extrapiramidais.diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações

O único tratamento para as alterações extrapiramidais é sintomático (miorelaxantes e/ou antiparkinsónicos anticolinérgicos)

Caso se tenha esquecido de tomar Primperan

Não tome a dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de administrar Se parar de tomar Primperan

O tratamento com Primperan não deve ser interrompido ou terminado prematuramente a não ser por indicação médica. Doutra forma a eficácia do tratamento fica comprometida.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS PRIMPERAN

Como todos os medicamentos, Primperan pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Doenças do sistema nervoso:

Os seguintes efeitos, por vezes associados, ocorreram com maior frequência quando doses mais elevadas são utilizadas:

  • Sintomas extrapiramidais: distonia aguda e discinésia, síndrome parkinsonico, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do fármaco, principalmente em crianças e adultos jovens (ver secção “Tome especial cuidado com Primperan”);
  • Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.

Outros efeitos podem ocorrer:

  • Discinésias tardias durante ou após tratamento prolongado, particularmente em doentes idosos.
  • Convulsões.
  • Síndrome maligno dos neurolépticos.
  • Depressão.

Doenças gastrointestinais: Diarreia.

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Metahemoglobinemia que pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase, particularmente em neonatos, (ver secção “Tome especial cuidado com Primperan”).

Sulfahemoglobinémia, sobretudo quando existe administração concomitante de doses elevadas de fármacos libertadores de enxofre.

Doenças endócrinas:

Alterações endócrinas durante o tratamento prolongado relacionadas com hiperprolactinémia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Reacções alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia

Cardiopatias:

Hipotensão especialmente com a formulação intravenosa

Foram referidos casos muito raros de bradicárdia e bloqueio cardíaco, principalmente com formulação intravenosa.

Paragem cardíaca, logo após a administração injectável, e que pode ser subsequente a bradicárdia.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR PRIMPERAN

Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Primperan após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Primperan

A substância activa é o Monocloridrato de Metoclopramida monohidratada

Os outros componentes são: para-hidroxibenzoato de metilo, para-hidroxibenzoato de propilo, sacarina sódica, metabissulfito de Sódio e água desmineralizada

Qual o aspecto de Primperan e conteúdo da embalagem

Frasco conta-gotas de vidro castanho, com tampa de plástico contendo líquido limpido praticamente incolor com odor sulfuroso. Administrado em gotas pediátricas bebíveis.

Embalagem de 50 ml de gotas pediátricas bebíveis.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Sanofi-Aventis – Produtos Farmacêuticos, S.A. Empreendimento Lagoas Park Edifício 7- 3o Piso 2740-244 Porto Salvo

Fabricante

Sofarimex – Indústria Química e Farmacêutica, Lda. Avenida das Indústrias – Alto de Colaride – Agualva 2735-213 Cacém

Este Folheto Informativo foi revisto em 09-10-2008.

Categorias
Metoclopramida

Primperan Solução Oral 1 mg / 1ml bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é Primperan e para que é utilizado

2.Antes de tomar Primperan

3.Como tomar Primperan

4.Efeitos secundários Primperan

5.Como conservar Primperan

6.Outras informações

Primperan 1 mg / 1ml

Solução oral

Metoclopramida, cloridrato

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.    O QUE É PRIMPERAN E PARA QUE É UTILIZADO

Categoria Fármaco-Terapêutica

Modificadores da motilidade gástrica ou procinéticos

Antieméticos e antivertiginosos.

Indicações Terapêuticas

Náuseas e vómitos

  • Gastroenterites.
  • Intolerâncias alimentares e medicamentosas (digitálicos, antimitóticos, antibióticos, morfina, codeína, etc). -Síndrome vertiginoso. -Enxaqueca.
  • Náuseas e vómitos associados às técnicas cirúrgicas e/ou anestesiológicas.
  • Náuseas e vómitos, em cancerologia, induzidos pela quimioterapia e /ou radioterapia.

Perturbações da motilidade digestiva

  • Dispepsia-eructações, soluços, pirose, dores epigástricas, esvaziamento gástrico retardado.
  • Refluxo gastro-esofágico.
  • Esofagite péptica.
  • Úlcera duodenal.
  • Discinésia biliar.

Preparação para a realização de exames ao tubo digestivo

2.    ANTES DE TOMAR PRIMPERAN

Não tome Primperan

  • Se tem hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer dos excipientes.
  • Se tem hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração digestiva em que a estimulação da motilidade gastrointestinal constitui risco.
  • Se tem antecedente de discinésia tardia provocada pela metoclopramida ou neurolépticos.
  • Se tem feocromacitoma confirmado ou suspeito pela possibilidade de crise hipertensiva grave.
  • Quando associado com levodopa devido a antagonismo recíproco.

Tome especial cuidado com Primperan

  • Podem ocorrer sintomas extra piramidais principalmente nas crianças e adultos jovens e/ou quando doses mais elevadas são utilizadas (ver secção dos efeitos secundários). Estas reacções adversas cessam definitivamente após descontinuação do tratamento. Pode ser necessário tratamento sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos anticolinérgicos em adultos).
  • Antes de utilizar Primperan tenha em atenção o intervalo entre as tomas de metoclopramida (de pelo menos 6 horas) especificado na secção da posologia e modo de administração, deve ser respeitado, mesmo no caso de vómitos e rejeição de dose, para evitar sobredosagem.
  • Metoclopramida não está recomendada em doentes epilépticos pois as benzamidas podem diminuir o limiar epileptogénico.
  • Quando em caso de insuficiência renal ou hepática recomenda-se redução da dose
  • Como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Maligno dos Neurolépticos (SMN) caracterizado por hipertermia, alterações extrapiramidais, instabilidade do sistema nervoso autónomo e aumento da CPK. Contudo, se a febre ou um dos sintomas do SMN ocorrer devem ser tomadas precauções, devendo interromper-se a terapêutica com metoclopramida se se suspeitar de SMN.
  • Foi notificada metahemoglobinemia a qual pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase. Nestes casos, a metoclopramida deve ser imediatamente e definitivamente descontinuada e tomarem-se medidas apropriadas.

Ao tomar Primperan com outros medicamentos Associações contra-indicadas:

Levodopa – antagonismo recíproco da levodopa e metoclopramida

Associações a ter em conta:

Anticolinérgicos e derivados morfínicos

Anticolinérgicos e derivados morfínicos têm ambos um antagonismo recíproco com a metoclopramida na motilidade gástrica.

Depressores do sistema nervoso central (derivados morfínicos, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos Hl sedativos, antidepressivos sedativos, barbitúricos, clonidina e relacionados): potencialização dos efeitos sedativos da metoclopramida e dos depressores do sistema nervoso central.

Neurolépticos:

A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com os neurolépticos na ocorrência de alterações extrapiramidais.

-Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de determinados fármacos pode ser alterada.

Digoxina:

A metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina:

A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da ciclosporina.

Ao tomar Primperan com alimentos e bebidas

Associações a evitar:

Álcool: o álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida

Gravidez e aleitamento Gravidez

Informação relativa a doentes grávidas (>1000) não indicaram malformações ou toxicidade feto/neonatal durante o primeiro trimestre de gravidez. Um quantidade limitada de informação em doentes grávidas (>300) não revelou toxicidade neonatal nos restantes trimestres. Os estudos em animais não revelaram toxicidade reprodutiva. O uso de metoclopramida durante a gravidez pode ser considerado, se necessário.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento Aleitamento

A metoclopramida é excretada no leite materno e a ocorrência de efeitos indesejáveis no lactente não pode ser excluída. A decisão pode ser tomada entre descontinuar a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Recomenda-se precaução na condução de veículos e uso de máquinas, devido ao possível risco de sonolência provocado pela metoclopramida, potenciado pelos antidepressivos de SNC ou álcool. A capacidade para conduzir ou operar maquinaria pode estar diminuída.

Informações importantes sobre alguns componentes de Primperan.

Este medicamento contém parabenos (200 ml de solução tem para-hidroxibenzoato de metilo (0,26 g) e para-hidroxibenzoato de propilo (0.04 g)

Pode causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

3.    COMO TOMAR PRIMPERAN

Tomar Primperan sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose habitual é:

Adultos

1 colher de sobremesa, 3 vezes ao dia (antes das refeições).

Crianças dos 2 aos 7 anos:

1 a 2 colheres de chá, 3 vezes ao dia.

Crianças até aos 2 anos:

1/2 a 1 colher de chá, 3 vezes ao dia.

1 ml de solução oral contém 1 mg de Metoclopramida.

N.B.-Recomenda-se certa prudência na prescrição do PRIMPERAN em doentes com alterações da consciência, sofrimento do tronco cerebral ou em estado de colapso. O aparecimento ou a exaltação de manifestações desta ordem em indivíduos tratados com PRIMPERAN deverá conduzir à interrupção do tratamento.

Nas crianças a dose máxima oral é 0,5 mg/Kg/dia Crianças

Modo e Via de Administração

Administração por via oral.

Indicação do momento mais favorável à administração do medicamento Antes das refeições. Duração do tratamento médio

Variável consoante o caso clínico. Respeitar as indicações do médico.

Se tomar mais Primperan do que deveria

Podem ocorrer sonolência ou alterações extrapiramidais, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações.

O único tratamento para as alterações extrapiramidais é sintomático (benzodiazepinas nas crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos, anticolinérgicos, nos adultos).

Caso se tenha esquecido de tomar Primperan

Não tome a dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de administrar

Se parar de tomar Primperan

O tratamento com Primperan não deve ser interrompido ou terminado prematuramente a não ser por indicação médica. Doutra forma a eficácia do tratamento fica comprometida.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4.    EFEITOS SECUNDÁRIOS PRIMERAN

Como todos os medicamentos, Primperam pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Doenças do sistema nervoso:

Os seguintes efeitos, por vezes associados, ocorreram com maior frequência quando doses mais elevadas são utilizadas:

  • Sintomas extrapiramidais: distonia aguda e discinésia, síndrome parkinsonico, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do fármaco, principalmente em crianças e adultos jovens (ver secção “Tome especial cuidado com Primperan”);
  • Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.

Outros efeitos podem ocorrer:

  • Discinésias tardias durante ou após tratamento prolongado, particularmente em doentes idosos.
  • Convulsões.
  • Síndrome maligno dos neurolépticos.
  • Depressão.

Doenças gastrointestinais: Diarreia.

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Metahemoglobinemia que pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase, particularmente em neonatos, (ver secção “Tome especial cuidado com Primperan”).

Sulfahemoglobinémia, sobretudo quando existe administração concomitante de doses elevadas de fármacos libertadores de enxofre.

Doenças endócrinas:

Alterações endócrinas durante o tratamento prolongado relacionadas com hiperprolactinémia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Reacções alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia

Cardiopatias:

Hipotensão especialmente com a formulação intravenosa

Foram referidos casos muito raros de bradicárdia e bloqueio cardíaco, principalmente com formulação intravenosa.

Paragem cardíaca, logo após a administração injectável, e que pode ser subsequente a bradicárdia.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico farmacêutico.

5.    COMO CONSERVAR PRIMPERAN

Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Primperan após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Primperan

A substância activa é o Monocloridrato de Metoclopramida monohidratada

Os outros componentes são: ácido cítrico monohidratado, essência de Abricot e essência de laranjas doces, hidroxietilcelulose 300 cps, para-hidroxibenzoato de metilo, para-hidroxibenzoato de propilo, sacarina sódica e água desmineralizada

Qual o aspecto de Primperan e conteúdo da embalagem

Líquido límpido a ligeiramente opalescente, viscoso incolor ou levemente amarelado com cheiro a laranja e pêssego contido em frasco de vidro âmbar com tampa Astra

Embalagem com 200 ml de solução oral.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Sanofi-Aventis – Produtos Farmacêuticos, S.A. Empreendimento Lagoas Park Edifício 7- 3o Piso 2740-244 Porto Salvo

Fabricante

Sofarimex – Indústria Química e Farmacêutica, Lda. Avenida das Indústrias – Alto de Colaride – Agualva 2735-213 Cacém

Este Folheto Informativo foi revisto em 09-10-2008.

Categorias
Metoclopramida

Primperan Solução Injectável 100mg/5ml bula do medicamento

Neste folheto:

1.O que é Primperan e para que é utilizado
2.Antes de utilizar Primperan
3.Como administrar Primperan
4.Efeitos secundários Primperan
5.Como conservar Primperan
6.Outras informações

Primperan 100mg/5 ml

Solução injectável

Metoclopramida, cloridrato

Leia atentamente este folheto antes de administrar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1.    O QUE É PRIMPERAN E PARA QUE É UTILIZADO

Categoria Fármaco-Terapêutica

Modificadores da motilidade gástrica ou procinéticos

Antieméticos e antivertiginosos.

Indicações Terapêuticas

Náuseas e vómitos

  • Gastroenterites.
  • Intolerâncias alimentares e medicamentosas (digitálicos, antimitóticos, antibióticos, morfina, codeína, etc). -Síndrome vertiginoso. -Enxaqueca.
  • Náuseas e vómitos associados às técnicas cirúrgicas e/ou anestesiológicas.
  • Náuseas e vómitos, em cancerologia, induzidos pela quimioterapia e /ou radioterapia.

Perturbações da motilidade digestiva

  • Dispepsia-eructações, soluços, pirose, dores epigástricas, esvaziamento gástrico retardado.
  • Refluxo gastro-esofágico.
  • Esofagite péptica.
  • Úlcera duodenal.
  • Discinésia biliar.

Preparação para a realização de exames ao tubo digestivo

2.    ANTES DE ADMINISTRAR PRIMPERAN

Não administre Primperan

  • Se tem hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer dos excipientes.
  • Se tem hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração digestiva em que a estimulação da motilidade gastrointestinal constitui risco.
  • Se tem antecedente de discinésia tardia provocada pela metoclopramida ou neurolépticos.
  • Se tem feocromacitoma confirmado ou suspeito pela possibilidade de crise hipertensiva grave.
  • Quando associação com levodopa devido a antagonismo recíproco.

Tome especial cuidado com Primperan

  • -Podem ocorrer sintomas extra piramidais principalmente nas crianças e adultos jovens, e/ou quando doses mais elevadas são utilizadas (ver secção dos efeitos secundários). Estas reacções adversas cessam definitivamente após descontinuação do tratamento. Pode ser necessário tratamento sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos, anticolinérgicos em adultos).
  • -Antes de utilizar Primperan tenha em atenção o intervalo entre as tomas de metoclopramida (de pelo menos 6 horas) especificado na secção da posologia e modo de administração, deve ser respeitado, mesmo no caso de vómitos e rejeição de dose, para evitar sobredosagem.
  • No caso de vómitos com rejeição da dose, tem que se respeitar o intervalo especificado antes da readministração da metoclopramida.
  • Metoclopramida não está recomendada em doentes epilépticos pois as benzamidas podem diminuir o limiar epileptogénico.
  • Quando em caso de insuficiência renal ou hepática recomenda-se redução da dose
  • Como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Maligno dos Neurolépticos (SMN) caracterizado por hipertermia, alterações extrapiramidais, instabilidade do sistema nervoso autónomo e aumento da CPK. Contudo, se a febre ou um dos sintomas do SMN ocorrer devem ser tomadas precauções, devendo interromper-se a terapêutica com metoclopramida se se suspeitar de SMN.
  • Foi notificada metahemoglobinemia a qual pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase. Nestes casos, a metoclopramida deve ser imediatamente e definitivamente descontinuada e tomarem -se medidas apropriadas.

Ao utilizar Primperan com outros medicamentos Associações contra – indicadas:

Levodopa – antagonismo recíproco da levodopa e metoclopramida

Associações a ter em conta: Anticolinérgicos e derivados morfínicos

Anticolinérgicos e derivados morfínicos têm ambos um antagonismo recíproco com a metoclopramida na motilidade gástrica.

Depressores do sistema nervoso central (derivados morfínicos, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos Hl sedativos, antidepressivos sedativos, barbi-túricos, clonidina e relacionados): potencialização dos efeitos sedativos da metoclopramida e dos depressores do sistema nervoso central.

Neurolépticos:

A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com os neurolépticos na ocor-rência de alterações extrapiramidais.

-Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de determinados fármacos pode ser alterada.

Digoxina:

A metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. Deve monitorizar – se a concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina:

A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da ciclosporina.

-Mivacurium e suxametónio: a injecção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (através da inibição da colinesterase plasmática).

Ao utilizar Primperan com alimentos e bebidas

Associações a evitar:

Álcool: o álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida

Gravidez e aleitamento Gravidez

Informação relativa a doentes grávidas (>1000) não indicaram malformações ou toxicidade feto/neonatal durante o primeiro trimestre de gravidez. Um quantidade limitada de informação em doentes grávidas (>300) não revelou toxicidade neonatal nos restantes trimestres. Os estudos em animais não revelaram toxicidade reprodutiva. O uso de metoclopramida durante a gravidez pode ser considerado, se necessário.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento Aleitamento

A metoclopramida é excretada no leite materno e a ocorrência de efeitos indesejáveis no lactente não pode ser excluída. A decisão pode ser tomada entre descontinuar a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Recomenda-se precaução na condução de veículos e uso de máquinas, devido ao possível risco de sonolência provocado pela metoclopramida, potenciado pelos antidepressivos de SNC ou álcool. A capacidade para conduzir ou operar maquinaria pode estar diminuída.

Informações importantes sobre alguns componentes de Primperan.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.

3. COMO ADMINISTRAR PRIMPERAN

Tomar Primperan sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

De acordo com a prescrição médica. A dose habitual é:

A administração de Primperan a 100 mg/5 ml (I.V.) deve ser iniciada na primeira sessão de quimioterapia, sobretudo se forem utilizados citostáticos cuja dose ou natureza induza com maior probabilidade náuseas ou vómitos

Frequência e intervalo: 30 minutos antes do inicio do citostático emetizante e 1/2 ; 3 1/2 ; 5 1/2 e 8 1/2 horas após o inicio da respectiva perfusão.

Dose: em média 10 mg/Kg, podendo variar conforme as situações clínicas.

Modo e Via de Administração

Administração por via endovenosa, de preferência lentamente (cerca de 15 minutos).

-A administração IV deve ser feita devagar, pelo menos durante 3 minutos.

Duração do tratamento médio

Variável consoante o caso clínico.

Se utilizar mais Primperam do que devia

Podem ocorrer sonolência ou alterações extrapiramidais, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações.

O único tratamento para as alterações extrapiramidais é sintomático (benzodiazepinas nas crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos anticolinérgicos, nos adultos).

Caso se tenha esquecido de administrar Primperan

Não utilize a dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de administrar Se parar administrar Primperan 100 mg / 5 ml

O tratamento com Primperan não deve ser interrompido ou terminado prematuramente a não ser por indicação médica. Doutra forma a eficácia do tratamento fica comprometida.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médioco ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS PRIMPERAN

Como todos os medicamentos, Primperan pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Doenças do sistema nervoso:

Os seguintes efeitos, por vezes associados, ocorreram com maior frequência quando doses mais elevadas são utilizadas:

  • sintomas extrapiramidais: distonia aguda e discinésia, síndrome parkinsonico, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do fármaco, principalmente em crianças e adultos jovens (ver secção ” Tome especial cuidado com Primperan );
  • sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.

Outros efeitos podem ocorrer:

  • discinésias tardias durante ou após tratamento prolongado, particularmente em doentes idosos.
  • convulsões.
  • síndrome maligno dos neurolépticos.
  • depressão.

Doenças gastrointestinais: Diarreia.

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Metahemoglobinemia que pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase, particularmente em neonatos, (ver secção 4.4 “Tome especial cuidado com Primperan “).

Sulfahemoglobinémia, sobretudo quando existe administração concomitante de doses elevadas de fármacos libertadores de enxofre.

Doenças endócrinas:

Alterações endócrinas durante o tratamento prolongado relacionadas com hiperprolactinémia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Reacções alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia

Cardiopatias:

Hipotensão especialmente com a formulação intravenosa

Foram referidos casos muito raros de bradicardia e bloqueio cardíaco, principalmente com formulação intravenosa.

Paragem cardíaca, logo após a administração injectável, e que pode ser subsequente a bradicardia.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico farmacêutico.

5.  COMO CONSERVAR PRIMPERAN 100mg/5 ml Solução injectável

Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Primperan após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não utilize Primperan se verificar que está alterado. O produto deve ser inspeccionado visualmente antes da administração. Não utilizar uma solução que não esteja limpida ou na qual seja visivel ums cristalização.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.  OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Primperan

A substância activa é Monocloridrato de Metoclopramida anidra.

Os outros componentes são Cloreto de sódio e água para preparações injectáveis.

Qual o aspecto de Primperan e conteúdo da embalagem:

Ampolas de 5 ml doseadas a 100 mg de Metoclopramida contendo líquido limpido, praticamente incolor e inodoro .

Embalagem de 5 ampolas de vidro incolor , gravadas, acondicionadas em tabuleiro de PVC

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

SANOFI-AVENTIS – Produtos Farmacêuticos, S.A. Empreendimento Lagoas Park Edifício 7- 3o Piso 2740-244 Porto Salvo

Fabricante

Sofarimex – Indústria Química e Farmacêutica, Lda. Avenida das Indústrias – Alto de Colaride – Agualva 2735-213 Cacém

Este Folheto Informativo foi revisto em 09-10-2008.

Categorias
Metoclopramida

Primperan Solução Injectável 10mg/2ml bula do medicamento

Primperan 10 mg/2 ml

Solução injectável

Metoclopramida, cloridrato

Leia atentamente este folheto antes de administrar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1.O que é Primperan e para que é utilizado
2.Antes de utilizar Primperan
3.Como administrar Primperan
4.Efeitos secundários Primperan
5.Como conservar Primperan
6.Outras informações

1. O QUE É PRIMPERAN E PARA QUE É UTILIZADO

Categoria Fármaco-Terapêutica

Grupo Modificadores da motilidade gástrica ou procinéticos

Grupo Antieméticos e antivertiginosos.

Indicações Terapêuticas

Náuseas e vómitos

  • Gastroenterites.
  • Intolerâncias alimentares e medicamentosas (digitálicos, antimitóticos, anti-bióticos, morfina, codeína, etc).
  • Síndrome vertiginoso.
  • Enxaqueca.
  • Náuseas e vómitos associados às técnicas cirúrgicas e/ou anestesiológicas.
  • Náuseas  e vómitos,  em  cancerologia,  induzidos  pela  quimioterapia  e /ou radioterapia.

Perturbações da motilidade digestiva

  • Dispepsia-eructações, soluços, pirose, dores epigástricas, esvaziamento gástrico retardado.
  • Refluxo gastro-esofágico.
  • Esofagite péptica.
  • Úlcera duodenal.
  • Discinésia biliar.

Preparação para a realização de exames ao tubo digestivo

2.    ANTES DE ADMINISTRAR PRIMPERAN

Não utilize Primperan

  • Se tem hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer dos excipientes.
  • Se tem hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração digestiva em que a estimulação da motilidade gastrointestinal constitui risco.
  • Se tem antecedente de discinésia tardia provocada pela metoclopramida ou neurolépticos.
  • Se tem feocromacitoma confirmado ou suspeito pela possibilidade de crise hipertensiva grave.
  • Quando associado com levodopa devido a antagonismo recíproco.

Tome especial cuidado com Primperan

  • Podem ocorrer sintomas extrapiramidais principalmente nas crianças e adultos jovens, e/ou quando doses mais elevadas são utilizadas (ver secção dos efeitos secundários). Estas reacções adversas cessam definitivamente após descontinuação do tratamento. Pode ser necessário tratamento sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos anticolinérgicos em adultos).
  • Antes de utilizar Primperan tenha em atenção o intervalo entre as tomas de metoclopramida (de pelo menos 6 horas) especificado na secção da posologia e modo de administração, deve ser respeitado, mesmo no caso de vómitos e rejeição de dose, para evitar sobredosagem.
  • Metoclopramida não está recomendada em doentes epilépticos pois as benzamidas podem diminuir o limiar epileptogénico.
  • Quando em caso de insuficiência renal ou hepática recomenda-se redução da dose.
  • Como com outros neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Maligno dos Neurolépticos (SMN) caracterizado por hipertermia, alterações extrapira-midais, instabilidade do sistema nervoso autónomo e aumento da CPK. Contudo, se a febre ou um dos sintomas do SMN ocorrer devem ser tomadas precauções, devendo interromper-se a terapêutica com metoclopramida se se suspeitar de SMN.
  • Foi notificada metahemoglobinemia a qual pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase. Nestes casos, a metoclopramida deve ser imediatamente e definitivamente descontinuada e tomarem -se medidas apropriadas.

Ao utilizar Primperan com outros medicamentos Associações contra – indicadas:

Levodopa – antagonismo recíproco da levodopa e metoclopramida

Associações a ter em conta:

Anticolinérgicos e derivados morfínicos

Anticolinérgicos e derivados morfínicos têm ambos um antagonismo recíproco com a metoclopramida na motilidade gástrica.

Depressores do sistema nervoso central (derivados morfínicos, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos Hl sedativos, antidepressivos sedativos, barbi-túricos, clonidina e relacionados): potencialização dos efeitos sedativos da metoclopramida e dos depressores do sistema nervoso central.

Neurolépticos:

A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com os neurolépticos na ocorrência de alterações extrapiramidais.

-Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de determinados fármacos pode ser alterada.

Digoxina:

A metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina:

A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. Deve monitorizar-se a concentração plasmática da ciclosporina.

-Mivacurium e suxametónio: a injecção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (através da inibição da colinesterase plasmática).

Ao utilizar Primperan com alimentos e bebidas

Associações a evitar:

Álcool: o álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida

Gravidez e aleitamento Gravidez

Informação relativa a doentes grávidas (>1000) não indicaram malformações ou toxicidade feto/neonatal durante o primeiro trimestre de gravidez. Um quantidade limitada de informação em doentes grávidas (>300) não revelou toxicidade neonatal nos restantes trimestres. Os estudos em animais não revelaram toxicidade reprodutiva. O uso de metoclopramida durante a gravidez pode ser considerado, se necessário.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento Aleitamento

A metoclopramida é excretada no leite materno e a ocorrência de efeitos indesejáveis no lactente não pode ser excluída. A decisão pode ser tomada entre descontinuar a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Recomenda-se precaução na condução de veículos e uso de máquinas, devido ao possível risco de sonolência provocado pela metoclopramida, potenciado pelos antidepressivos de SNC ou álcool. A capacidade para conduzir ou operar maquinaria pode estar diminuída.

Informações importantes sobre alguns componentes de Primperan.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.

3.COMO ADMINISTRAR PRIMPERAN

Utilize Primperan sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose habitual é:

Via intramuscular:

1 a 4 ampolas nas 24 horas.

Via intravenosa

No decurso de síndromas agudos, 1 ampola a repetir eventualmente na hora seguinte.

Modo e Via de Administração

Administração por via intramuscular ou endovenosa.

Indicação do momento mais favorável à administração do medicamento

De acordo com o critério clínico.

-A administração IV deve ser feita devagar, pelo menos durante 3 minutos.

Duração do tratamento médio

Variável consoante o caso clínico. Respeitar as indicações do médico.

Se utilizar mais Primperam do que devia

Podem ocorrer sonolência ou alterações extrapiramidais, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações.

O único tratamento para as alterações extrapiramidais é sintomático (benzodiazepinas nas crianças e/ou fármacos antiparkinsónicos anticolinérgicos, nos adultos).

Caso se tenha esquecido de administrar Primperan

Não utilize a dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de administrar Se parar administrar Primperan 10 mg / 2 ml

O tratamento com Primperan não deve ser interrompido ou terminado prematuramente a não ser por indicação médica. Doutra forma a eficácia do tratamento fica comprometida.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS PRIMPERAM

Como todos os medicamentos, Primperam pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Doenças do sistema nervoso:

Os seguintes efeitos, por vezes associados, ocorreram com maior frequência quando doses mais elevadas são utilizadas:

  • sintomas extrapiramidais: distonia aguda e discinésia, síndrome parkinsonico, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do fármaco, principalmente em crianças e adultos jovens (ver secção 4.4 “Tome especial cuidado com Primperan”);
  • sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.

Outros efeitos podem ocorrer:

  • discinésias tardias durante ou após tratamento prolongado, particularmente em doentes idosos.
  • convulsões.
  • síndrome maligno dos neurolépticos.
  • depressão.

Doenças gastrointestinais: Diarreia.

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Metahemoglobinemia que pode estar relacionada com a deficiência em NADH citocromo b5 reductase, particularmente em neonatos, (ver secção 4.4 “Tome especial cuidado com Primperan”);.

Sulfahemoglobinémia, sobretudo quando existe administração concomitante de doses elevadas de fármacos libertadores de enxofre.

Doenças endócrinas:

Alterações endócrinas durante o tratamento prolongado relacionadas com hiperprolactinémia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Reacções alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia

Cardiopatias:

Hipotensão especialmente com a formulação intravenosa

Foram referidos casos muito raros de bradicardia e bloqueio cardíaco, principalmente com formulação intravenosa.

Paragem cardíaca, logo após a administração injectável, e que pode ser subsequente a bradicardia.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR PRIMPERAN 10 mg/2 ml Solução injectável

Não conservar acima de 30°C.

Conservar na embalagem de origem.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Primperan após o prazo de validade impresso no embalagem exterior, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não utilize Primperan se verificar que está alterado. O produto deve ser inspeccionado visualmente antes da administração. Não utilizar uma solução que não esteja límpida ou na qual seja visivel uma cristalização.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Primperan

A substância activa é Monocloridrato de Metoclopramida anidra.

Os outros componentes são Cloreto de sódio e água para preparações injectáveis.

Qual o aspecto de Primperan e conteúdo da embalagem

Ampolas de 2 ml doseadas a 10 mg de Metoclopramida contendo líquido limpido, praticamente incolor e inodoro.

Embalagem de 6 ampolas de vidro incolor, gravadas, acondicionadas em tabuleiro de PVC

Embalagem de 60 ampolas de 2 ml de solução injectável (Embalagem Hospitalar)

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

SANOFI-AVENTIS – Produtos Farmacêuticos, S.A. Empreendimento Lagoas Park Edifício 7- 3o piso 2740-244 Porto Salvo

Fabricante responsável pela libertação de lotes:

Sanofi Winthrop Industrie 6, boulevard de 1’Europe – 21800 Quetigny País : França

Telef: 01-33.80.48.30.30 Telefax 01-33.80.46.36.1

Este Folheto Informativo foi revisto em 09-10-2008.

Categorias
Domperidona

CINET bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é CINET e para que é utilizado
2.  Antes de tomar CINET
3.  Como tomar CINET
4.  Efeitos secundários CINET
5.  Como conservar CINET
6.  Outras informações

CINET

CINET 10 mg comprimidos

CINET 1 mg/ml suspensão oral

Domperidona

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O que é CINET e para que é utilizado

CINET é um medicamento que tem a domperidona como substância activa (Modificadores da motilidade gástrica e procinéticos).

CINET está indicado nas seguintes situações em:

Adultos: alívio dos sintomas de náuseas e vómitos, sensação de plenitude gástrica, desconforto nos quadrantes superiores do abdómen e regurgitação do conteúdo gástrico.

Crianças: alívio dos sintomas de náuseas e vómitos.

A domperidona, a substância activa de CINET, é um antagonista da dopamina com propriedades gastrocinéticas e anti-eméticas, ou seja:

-a domperidona aumenta o peristaltismo gástrico e intestinal e acelera o esvaziamento gástrico, levando à eliminação da principal causa dos distúrbios que ocorrem após as refeições;

-a domperidona actua em locais específicos, evitando as náuseas e o aparecimento de vómitos.

Após a administração de CINET, a domperidona é rápida e completamente absorvida.

2. Antes de tomar CINET

Não tome CINET

-se tem alergia (hipersensibilidade) à domperidona ou a qualquer outro componente de CINET

Também não deve tomar este medicamento, se tiver alguma das seguintes doenças:

-hemorragias gastrointestinais;

-obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal;

-tumor da hipófise libertador de prolactina (prolactinoma).

Tome especial cuidado com CINET

As crianças nos primeiros meses de vida só devem ser tratadas com CINET quando absolutamente necessário e sob vigilância médica. Uma vez que o desenvolvimento da barreira hematoencefálica e das funções metabólicas não está totalmente desenvolvido, o risco de efeitos adversos neurológicos, raros em adultos, é maior em crianças pequenas.

CINET deve ser administrado com muito cuidado e a administração monitorizada com rigor em recém-nascidos, lactentes e crianças pequenas.

O tratamento com CINET deve fazer-se com precaução em doentes com funcionamento deficiente do rim (insuficiência renal) e não é aconselhado naqueles com funcionamento deficiente do fígado (insuficiência hepática).

Alterações cardiovasculares

Dados de estudos pré-clínicos e epidemiológicos sugerem que a domperidona pode prolongar o intervalo QT. Arritmias cardíacas podem ocorrer, especialmente em doentes predispostos à ocorrência de prolongamento QTc (i. e. Síndrome do QT longo, hipocaliemia e utilização concomitante de medicamentos que reconhecidamente prolongam o intervalo QT).

Um ligeiro aumento do intervalo QT (média inferior a 10 msec) foi reportado num estudo de interacção medicamentosa com cetoconazol oral. Deste modo, se for necessário tratamento anti fúngico, devem ser consideradas outras alternativas terapêuticas.

Ao tomar CINET com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Deve ter particular atenção se estiver a tomar conjuntamente com CINET, medicamentos que inibem o enzima CYP3A4 do fígado que podem aumentar as concentrações de domperidona no sangue.

Um estudo farmacocinético demonstrou que a área sob a curva e a concentração plasmática máxima da domperidona está aumentada três vezes quando se administra concomitantemente cetoconazol por via oral (no estado estacionário). Foi detectado um ligeiro efeito de prolongamento do intervalo QTc (média inferior a 10 msec) com esta combinação, o qual foi maior que o verificado com o cetaconazol isoladamente. Os resultados deste estudo de interacção devem ser levados em consideração quando se prescreve domperidona concomitantemente com um inibidor forte do CYP3A4: por exemplo cetaconazol, ritonavir e eritromicina.

Gravidez e Aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Uma vez que ainda não foi estabelecida a segurança de uso da domperidona durante a gravidez, a prescrição do medicamento a grávidas só deverá fazer-se em caso de absoluta necessidade.

Se estiver grávida, não use CINET a não ser que este lhe seja receitado pelo seu médico.

Também não se recomenda o uso de CINET se estiver a amamentar.

Condução de veículos e utilização de máquinas

CINET não tem influência sobre a condução de veículos e o uso de máquinas. Informações importantes sobre alguns componentes de CINET

Os comprimidos contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

A suspensão oral contém:

–  solução de sorbitol (E420) a 70%. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento

–  parabenos – metilparabeno (E218) e propilparabeno (E216), podendo causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

3. Como tomar CINET

Tomar CINET sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

CINET (Comprimidos e Suspensão oral) deve administrar-se 15 a 30 minutos antes das refeições. Se o medicamento for tomado depois das refeições, a absorção da substância activa pode ser mais demorada.

Os comprimidos são ranhurados. No entanto, a ranhura dos comprimidos não se destina à sua divisão nem à administração de apenas uma metade. A Suspensão oral deve ser agitada antes de cada utilização.

Para maior comodidade e rigor posológico, especialmente em crianças, utilize a pipeta doseadora para administrar a suspensão oral (ver a seguir as instruções de utilização).

Adultos e adolescentes (com mais de 12 anos e pesando mais de 35 kg):

Via oral: 1 a 2 comprimidos ou 10 ml (2 colheres-medida) a 20 ml (4 colheres-medida) de suspensão oral, 3 a 4 vezes por dia, numa dose máxima de 80 mg por dia

Crianças com idades entre os 2 e 12 anos: a dose diária total está dependente do peso da criança

Via oral: 2,5 ml (V colher-medida) a 5,0 ml (1 colher-medida) de suspensão oral por 10 kg de peso (O 0,25-0,5 mg/kg de peso), 3 a 4 vezes por dia, até à dose máxima diária indicada na tabela seguinte.

Tabela com a dose máxima em função do peso:

PESO DOSE MÁXIMA DIÁRIA
35,5 a 45 Kg 120 mg
25,5 a 35 Kg 90 mg
15,5 a 25 Kg 60 mg
10 a 15 Kg 30 mg

Se usar a pipeta doseadora, faça deslizar o anel até à marca correspondente ao peso da criança, em quilogramas, e administre o volume medido. Se necessário, para obter a dose correspondente ao peso da criança, repita a medição e administre novamente.

Atenção!

CINET comprimidos não estão indicados em crianças pesando menos de 35 kg. Nestas crianças deve usar-se CINET suspensão oral.

Instruções para utilização da pipeta doseadora (administração a crianças):

Para a utilizar correctamente a pipeta doseadora fornecida na embalagem, proceda da seguinte forma:

1.  Agite o frasco da suspensão, antes de cada utilização.

2.  Introduza a ponta da pipeta na suspensão.

3.  Para uma medição correcta, puxe o anel superior para cima (mantendo fixo o anel inferior), fazendo-o deslizar suavemente até aparecer a marca correspondente ao peso da criança em quilogramas (excepto recomendação do médico em contrário).

4.  Introduza a ponta da pipeta directamente na boca e administre o volume medido, inclinando ligeiramente a cabeça da criança para trás.

5.Lave bem a pipeta com água corrente, principalmente a parte externa (que esteve em contacto com a boca da criança), seque-a e volte a colocá-la na embalagem até à utilização seguinte.

Se tomar mais CINET do que deveria

Com uma dose excessiva do medicamento poderá surgir sonolência, desorientação e reacções extrapiramidais, especialmente em crianças.

O doente deve ser levado para o hospital para receber tratamento adequado, como lavagem gástrica, administração de carvão activado e tratamento sintomático (as reacções extrapiramidais podem suprimir-se pela administração de um antiparkinsónico ou um anticolinérgico).

Caso se tenha esquecido de tomar CINET

Não tome uma dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de tomar. Contudo, deve tomar a dose esquecida assim que se lembrar, a não ser que já esteja próxima a hora da toma seguinte. Neste caso, deve prosseguir com o tratamento como de costume, voltando a tomar o medicamento no horário normal.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.

4. Efeitos secundários CINET

Como todos os medicamentos, CINET pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Descrevem-se os seguintes efeitos, de frequência:

Rara: efeitos gastrointestinais (alterações gastrointestinais, incluindo muito raramente, cólicas intestinais passageiros), efeitos endócrinos (aumento dos níveis de prolactina), efeitos no sistema reprodutor e nos seios (galactorreia, amenorreia ou ginecomastia) e efeitos no sistema cardiovascular (prolongamento do intervalo QTc). Muito rara: efeitos no sistema imunitário (reacções alérgicas), efeitos no sistema nervoso (efeitos extrapiramidais), efeitos na pele e tecido subcutâneo (urticária) e efeitos no sistema cardiovascular (arritmias cardíacas).

A domperidona pode provocar um aumento dos níveis no sangue de prolactina, que em casos raros, pode causar outros efeitos (efeitos neuro-endócrinos) como ginecomastia, galactorreia e amenorreia.

Os efeitos indesejáveis neurológicos (efeitos extrapiramidais) são muito muito raros em crianças e lactentes e excepcionais em adultos e em geral, desaparecem espontânea e completamente logo após a interrupção do tratamento.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. Como conservar CINET
Não conservar acima de 25°C.

Manter o frasco da suspensão bem fechado. Conservar os comprimidos na embalagem de origem. Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize CINET após o prazo de validade impresso na embalagem, após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. Outras informações

Qual a composição de CINET

–  A substância activa é a domperidona.

–  Os outros componentes são:

Comprimidos – lactose, amido de milho, celulose microcristalina, povidona, laurilsulfato de sódio e estearato de magnésio.

Suspensão oral – polissorbato 20, celulose microcristalina e carboximetilcelulose sódica, solução de sorbitol (E420) a 70%, metilparabeno (E218), propilparabeno (E216), sacarina sódica e água purificada.

Qual o aspecto de CINET e o conteúdo da embalagem

O  medicamento apresenta-se sob a forma de comprimidos e suspensão oral para administração oral. Os comprimidos contêm 10 mg de domperidona e a suspensão oral 1  mg de domperidona por mililitro de suspensão.

Os comprimidos são de cor branca e com ranhura no centro. A suspensão oral é de cor branca e com sabor adocicado

CINET encontra-se disponível em embalagens de 10 ou 60 comprimidos e em frascos de 100 ml ou de 200 ml de suspensão oral. A embalagem da suspensão oral contém uma colher-medida de 5 ml e uma pipeta doseadora. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Laboratório Medinfar – Produtos Farmacêuticos, S.A. Rua Manuel Ribeiro de Pavia, 1 – 1° Venda-Nova 2700-547 Amadora

Fabricantes

Laboratório Medinfar – Produtos Farmacêuticos, S.A.

Rua Henrique Paiva Couceiro, 29

Venda-Nova

2700-547 Amadora

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, Lda. Zona Industrial de Condeixa-a-Nova 3150-194 Condeixa-a-Nova

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 25-09-2008.

Categorias
Domperidona

Cinet Comprimidos Dispersíveis bula do medicamento

Neste folheto:

1. O que é Cinet?

2. Em que situações se deve usar Cinet?

3. Que mais deverei saber sobre Cinet?

4. Como deverei tomar Cinet?

5. Efeitos secundários Cinet

6. Como deverei conservar Cinet?

7. Outras informações

CINET 10 mg

Comprimidos dispersíveis

Domperidona

O seu médico e o seu farmacêutico dispõem de informação adicional sobre este medicamento.

Leia este folheto com atenção antes de tomar o medicamento, mesmo que não seja a primeira vez que o toma, pois alguma informação do folheto anterior poderá ter mudado.

Não se esqueça que o seu médico receitou este medicamento apenas para si e para uma situação específica. Não o utilize noutras situações nem o dê a outras pessoas, pois o medicamento pode ser-lhes prejudicial, mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

1.      O QUE É CINET?

CINET é um medicamento que tem a Domperidona como substância activa (Grupo 6.3.1. Modificadores da motilidade gástrica ou procinéticos). O medicamento apresenta-se sob a forma de comprimidos dispersíveis doseados a 10 mg de domperidona e destinam-se a administração oral.

O medicamento contém ainda na sua composição, os seguintes excipientes: manitol (E421), celulose microcristalina, amido de milho, sacarina sódica, essência de laranja e estearato de cálcio.

2.      EM QUE SITUAÇÕES SE DEVE USAR CINET?

CINET está indicado em adultos para alívio dos seguintes sintomas: Náuseas e vómitos; Sensação de plenitude gástrica; Desconforto nos quadrantes superiores do abdómen; Regurgitação do conteúdo gástrico.

CINET comprimido dispersíveis não deve administrar-se a crianças (para crianças deve-se administrar CINET suspensão oral).

3.      QUE MAIS DEVEREI SABER SOBRE CINET?

A Domperidona, a substância activa de CINET, é uma antagonista selectivo dos receptores D2 periféricos da dopamina com propriedades gastrocinéticas e anti-eméticas, ou seja: a domperidona aumenta a pressão do esfíncter inferior do esófago, dilata o piloro, aumenta o peristaltismo gástrico e intestinal e acelera o esvaziamento gástrico, levando à eliminação da principal causa dos distúrbios que ocorrem após as refeições; a domperidona actua em locais específicos, evitando as náuseas e os vómitos.

Após a toma de CINET, a domperidona é rápida e bem absorvida. A seguir à toma (sem alimento), o pico de concentração plasmática é atingido 15-30 minutos depois, mas sofre um atraso se o medicamento for tomado depois das refeições.

A domperidona distribui-se bem por praticamente todo o corpo à excepção do cérebro, razão porque praticamente não possui efeitos adversos centrais (efeitos extrapiramidais). É extensamente metabolizada no fígado e eliminada na forma de metabolitos. A semi-vida da domperidona é cerca de 8 horas, mas está aumentada nos doentes com insuficiência renal; nalguns casos, é necessário ajustar a posologia do medicamento.

O QUE DEVO SABER ANTES DE TOMAR CINET:

Quando é que nunca deverei tomar CINET?

Não deve tomar este medicamento se tiver hipersensibilidade (alergia) à Domperidona ou a qualquer ingrediente não activo do medicamento (ver O QUE É CINET?).

Também não deve tomar este medicamento, se tiver:

  • hemorragias gastrointestinais;
  • obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal;
  • tumor da hipófise com libertação de prolactina (prolactinoma).

Que precauções devo ter em atenção quando tomar CINET?

As crianças com menos de 1 ano só devem ser tratadas com CINET quando absolutamente necessário e apenas por expressa indicação do médico (devido ao desenvolvimento incompleto da barreira hematoencefálica e das funções metabólicas, podem ocorrer efeitos adversos centrais, raros nos adultos).

Não se recomenda a amamentação por mulheres a tomar CINET, uma vez que a domperidona elimina-se no leite materno e não se sabe se isso é prejudicial para o bebé.

Em doentes parkinsónicos, a domperidona só deverá ser utilizada quando não forem possíveis medidas anti-eméticas mais seguras.

O tratamento com CINET não deve ser feito por doentes com funcionamento deficiente do fígado (insuficiência hepática) e deve fazer-se com precaução em doentes com funcionamento deficiente do rim (insuficiência renal). Nestes últimos poderá ser necessário ajustar a dose do medicamento (reduzir a frequência das tomas para 1 a 2 vezes ao dia ou reduzir a dose), especialmente em tratamentos prolongados.

Quando for necessário usar medicamentos antiácidos ou medicamentos que inibem a secreção gástrica juntamente com CINET, esses devem ser tomados depois das refeições.

Alterações cardiovasculares

Dados de estudos pré-clínicos e epidemiológicos sugerem que a domperidona pode prolongar o intervalo QT. Arritmias cardíacas podem ocorrer, especialmente em doentes predispostos à ocorrência de prolongamento QTc (i. e. Síndrome do QT longo, hipocaliemia e utilização concomitante de medicamentos que reconhecidamente prolongam o intervalo QT).

Um ligeiro aumento do intervalo QT (média inferior a 10 msec) foi reportado num estudo de interacção medicamentosa com cetoconazol oral. Deste modo, se for necessário tratamento anti fúngico, devem ser consideradas outras alternativas terapêuticas.

Posso tomar CINET durante a gravidez ou aleitamento?

A segurança de utilização da Domperidona em mulheres grávidas não está ainda estabelecida, pelo que o médico só deve receitar CINET em caso de estrita necessidade e após avaliar o potencial benefício/risco.

Não se recomenda amamentar durante o tratamento com CINET (ver Que precauções devo ter em atenção quanto tomar CINET?)

Posso tomar CINET com outros medicamentos?

Se estiver a tomar outros medicamentos, mesmo aqueles que adquiriu sem receita médica, é importante informar o seu médico.

Deve tomar particular atenção se estiver a tomar conjuntamente com CINET os seguintes medicamentos: medicamentos anticolinérgicos – anulam os efeitos da domperidona. -medicamentos antiácidos e antisecretores (ex. bicarbonato de sódio e cimetidina) -devem tomar-se depois das refeições, porque se forem tomados ao mesmo tempo que CINET diminuem a biodisponibilidade da domperidona.

Devido à sua acção gastrocinética, CINET pode, teoricamente, interferir na absorção de outros medicamentos administrados por via oral. No entanto, verificou-se que a domperidona não interfere e pode ser usada juntamente com o paracetamol, digoxina, neurolépticos e agonistas dopaminérgicos (L-dopa e bromocriptina).

Um estudo farmacocinético demonstrou que a área sob a curva e a concentração plasmática máxima da domperidona está aumentada três vezes quando se administra concomitantemente cetoconazol por via oral (no estado estacionário). Foi detectado um ligeiro efeito de prolongamento do intervalo QTc (média inferior a 10 msec) com esta combinação, o qual foi maior que o verificado com o cetaconazol isoladamente. Os resultados deste estudo de interacção devem ser levados em consideração quando se prescreve domperidona concomitantemente com um inibidor forte do CYP3A4: por exemplo cetaconazol, ritonavir e eritromicina.

Posso conduzir ou trabalhar com máquinas enquanto estiver a tomar CINET? CINET não tem influência sobre a condução de veículos e o uso de máquinas.

4.      COMO DEVEREI TOMAR CINET?

CINET comprimidos dispersíveis deve administrar-se 15 a 30 minutos antes das refeições; os comprimidos dispersíveis devem ser previamente dissolvidos num copo de água.

A posologia recomendada é para adultos e adolescentes (com mais de 12 anos e pesando mais de 35 kg) de 1 a 2 comprimidos dispersíveis, 3 a 4 vezes por dia, não excedendo a dose máxima de 80 mg por dia.

A duração inicial do tratamento é de 4 semanas, ao fim das quais os doentes devem ser observados novamente pelo médico, para este decidir se o tratamento deve continuar ou não.

E SE ME ESQUECER DE TOMAR UMA DOSE OU TOMAR UMA QUANTIDADE EXCESSIVA?

Se me esquecer de tomar uma dose de CINET:

Não deve tomar uma dose em duplicado para compensar a que se esqueceu. Contudo, deve tomar a dose esquecida assim que se lembrar, a não ser que já esteja próxima a hora da toma seguinte. Neste caso, deve prosseguir com o tratamento como de costume, voltando a tomar o medicamento no horário normal.

Se tomar uma dose excessiva de CINET:

Com uma dose excessiva do medicamento poderão surgir reacções extrapiramidais. O doente deve ser levado para o hospital para receber tratamento adequado, como lavagem gástrica, diurese osmótica e tratamento sintomático (as reacções extrapiramidais podem suprimir-se por administração de um antiparkinsónico, anticolinérgico ou anti-histamínio de efeito anticolinérgico).

5.      EFEITOS SECUNDÁRIOS CINET

Tal como todos os medicamentos, este medicamento pode originar efeitos indesejáveis, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

A domperidona oral, nas doses terapêuticas é bem tolerada. Os efeitos adversos mais comuns, embora de frequência rara, estão relacionados com a secreção de prolactina, e podem verificar-se sobretudo com tratamentos prolongados. Assim descrevem-se os seguintes efeitos, de frequência:

Rara: efeitos gastrointestinais (distúrbios gastrointestinais, incluindo muito raramente, espasmos intestinais passageiros), efeitos endócrinos (aumento dos níveis de prolactina), efeitos no sistema reprodutor e distúrbios mamários (galactorreia, amenorreia ou ginecomastia) e efeitos no sistema cardiovascular (prolongamento do intervalo QTc). Muito rara: efeitos no sistema imunitário (reacções alérgicas), no sistema nervoso (efeitos extrapiramidais), efeitos na pele e tecido subcutâneo (urticária) e efeitos no sistema cardiovascular (arritmias cardíacas).

Nos doentes cuja barreira hematoencefálica não esteja completamente desenvolvida (como nos lactentes) ou tenha sido lesada, podem manifestar-se muito raramente, efeitos adversos neurológicos (sintomas extrapiramidais). Estes efeitos são reversíveis e desaparecem após a interrupção do tratamento.

6.      COMO DEVEREI CONSERVAR CINET?

Mantenha os comprimidos dispersíveis na sua embalagem de origem.

Tal como todos os medicamentos, mantenha a embalagem fora do alcance e da vista das crianças.

Antes de tomar CINET verifique a data de validade impressa na embalagem.

Não conserve o medicamento acima de 25°C.

7.       OUTRAS INFORMAÇÕES

CINET encontra-se disponível em embalagens de 20 ou 60 comprimidos dispersíveis. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

LABORATÓRIO MEDINFAR – PRODUTOS FARMACÊUTICOS, S.A.

Rua Manuel Ribeiro de Pavia, 1 – 1° – Venda Nova 2700-547 Amadora

FABRICANTES

Laboratório Medinfar – Produtos Farmacêuticos, S.A.

Rua Henrique Paiva Couceiro, 29 2700-547 Amadora

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, Lda. Zona Industrial de Condeixa-a-Nova 3150-194 Condeixa-a-Nova

Data da última revisão aprovada deste folheto: 25-10-2007.