Categorias
Ondansetrom

Zofran Solução Injectável bula do medicamento

Neste folheto:

1.  O que é ZOFRAN e para que é utilizado
2.  Antes de utilizar ZOFRAN
3.  Como utilizar ZOFRAN
4.  Efeitos secundários ZOFRAN
5.  Conservação de ZOFRAN
6.  Instruções de utilização e manipulação

ZOFRAN, 4 mg/2 ml – 8 mg/4 ml

Solução injectável

Ondansetrom

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento. Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

1. O QUE É Zofran E PARA QUE É UTILIZADO

Solução injectável límpida, incolor, estéril.

Embalagem de 5 ampolas (vidro transparente) com 2 ml ou 4 ml de solução injectável a 2 mg/ml.

Embalagem de 5 ou 50 seringas pré-carregadas com 2 ml ou 4 ml de solução injectável a 2 mg/ml.

ZOFRAN pertence ao grupo farmacoterapêutico dos antieméticos.

O ondansetrom é um antagonista potente dos receptores 5HT3, altamente selectivo. O seu mecanismo de acção no controlo das náuseas e vómitos não é conhecido com exactidão.

ZOFRAN está indicado no controlo de náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e pela radioterapia. ZOFRAN está também indicado na prevenção e tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório.

2. ANTES DE UTILIZAR Zofran

Não utilize ZOFRAN:

. Se tem hipersensibilidade (alergia) ao ondansetrom ou a qualquer um dos outros componentes da solução injectável.

Tome especial cuidado com ZOFRAN caso:

. Tenha tido alergia a outros antieméticos que sejam antagonistas selectivos dos receptores 5HT3;

. Sofra de obstipação grave. O ondansetrom aumenta o tempo de trânsito no intestino grosso;

. Sofra de doença do fígado.

. Tenha hipersensibilidade ao latex.

Tomar ZOFRAN com alimentos ou bebidas

Estudos específicos demonstraram não haver interacção com o álcool. Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Informe o seu médico se estiver grávida, se planeia engravidar ou está a amamentar. Não estando estabelecida a segurança da utilização do ondansetrom na gravidez humana e considerando que o ondansetrom é excretado no leite de animais em lactação, não se recomenda a administração de ZOFRAN durante a gravidez ou período de amamentação.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Nos testes realizados, o ondansetrom não alterou a capacidade de execução de tarefas nem provocou sedação.

Utilizar ZOFRAN com outros medicamentos

Contacte o seu médico caso tenha que fazer análises sanguíneas para avaliação do funcionamento do fígado. O tratamento com ZOFRAN pode alterar os resultados.

Não existe evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros fármacos frequentemente administrados concomitantemente. Estudos específicos mostraram que não existem interacções farmacocinéticas quando ondansetrom é administrado com temazepam, furosemida, tramadol ou propofol.

O ondansetrom é metabolisado por inúmeras enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolisar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a reduzida actividade de uma enzima

(por ex: deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e devendo resultar numa alteração pequena ou insignificante da depuração total do ondansetrom ou da dosagem necessária.

Fenitoína, carbamazepina e rifampicina:

Nos doentes tratados com indutores potentes da CYP3A4 (por ex.: fenitoína, carbamazepina e rifampicina) a depuração oral de ondansetrom aumentou e a sua concentração sanguínea diminuiu.

Tramadol:

A informação de pequenos estudos demonstrou que o ondansetrom pode reduzir o efeito analgésico de tramadol.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica

3. COMO UTILIZAR Zofran

Tome ZOFRAN sempre de acordo com as instruções do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

ZOFRAN está também disponível para administração oral e rectal, permitindo flexibilidade na dose e via de administração.

As seringas pré-carregadas de ZOFRAN não são graduadas. Para assegurar que o doente recebe a dose correcta de ondansetrom tem de se administrar o conteúdo total das seringas pré-carregadas. Os indivíduos para quem a dose de 4 mg (ou múltiplos de 4 mg) não é apropriada, não podem ser tratados com as seringas pré-carregadas.

Náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia

Adultos:

O potencial emetogénico do tratamento do cancro varia de acordo com as doses e com as associações dos regimes de quimioterapia e radioterapia utilizados.

A dose de ZOFRAN varia de 8 a 32 mg/dia, seleccionada como indicado a seguir:

. Quimioterapia emetogénica e radioterapia

A dose intravenosa ou intramuscular recomendada é de 8 mg em injecção lenta, imediatamente antes do tratamento.

Para evitar a emese retardada ou prolongada, deverá continuar-se o tratamento com Zofran por via oral ou rectal, após as primeiras 24 h, em associação com dexametasona.

. Quimioterapia altamente emetogénica

Em doentes a receber quimioterapia altamente emetogénica, por ex. doses elevadas de cisplatina.

ZOFRAN pode ser administrado em dose única de 8 mg por via intravenosa ou intramuscular, imediatamente antes da quimioterapia. Quando administrado em doses superiores a 8 mg e até 32 mg, ZOFRAN deve ser administrado somente por perfusão intravenosa, diluído em 50-100 ml de soro fisiológico ou outra solução de perfusão compatível (ver 6. Instruções de utilização e manipulação) e a perfusão deve ser administrada durante não menos de 15 minutos.

Em alternativa, pode administrar-se uma dose de 8 mg de ZOFRAN por injecção intravenosa lenta ou intramuscular, imediatamente antes da quimioterapia, seguida de mais duas doses de 8 mg por via intravenosa ou intramuscular com intervalos de duas a quatro horas, ou por perfusão contínua de 1 mg/h durante 24 horas.

A escolha do regime posológico deve ser determinada pela gravidade do potencial emetogénico.

A eficácia de ZOFRAN em quimioterapia altamente emetogénica pode ser aumentada por administração de uma dose única de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona por via intravenosa, antes da quimioterapia.

Para evitar a emese retardada ou prolongada, deverá continuar-se o tratamento com ZOFRAN por via oral ou rectal, após as primeiras 24 h, em associação com dexametasona.

Crianças:

Nas crianças ZOFRAN pode ser administrado em dose única de 5 mg/m2 por via intravenosa, imediatamente antes da quimioterapia, seguida de uma dose oral, 12 horas mais tarde. A terapêutica oral deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento, em associação com dexametasona.

Idosos:

Zofran é bem tolerado por doentes com idade superior a 65 anos, não sendo necessário alteração da dose, frequência ou via de administração.

Náuseas e vómitos do pós-operatório

Adultos:

Na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório, recomenda-se uma dose única de 4 mg de ZOFRAN por via intramuscular ou injecção intravenosa lenta, administrada na indução da anestesia.

No tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, recomenda-se uma dose única de 4 mg administrada por via intramuscular ou injecção intravenosa lenta.

Crianças:

Na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório em doentes pediátricos submetidos a cirurgia sob anestesia geral, ZOFRAN pode ser administrado por injecção intravenosa lenta na dose de 0,1 mg/Kg, até um máximo de 4 mg, quer antes, durante ou após a indução da anestesia.

No tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, ZOFRAN pode ser administrado por injecção intravenosa lenta na dose de 0,1 mg/kg, até um máximo de 4 mg.

Idosos:

A experiência de utilização de ZOFRAN na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório no idoso é limitada, no entanto, ZOFRAN é bem tolerado em doentes com mais de 65 anos sujeitos a quimioterapia.

Doentes com insuficiência renal

Não é necessária alteração da dose diária, frequência ou via de administração.

Doentes com insuficiência hepática

A depuração de Zofran é significativamente reduzida e o tempo de semi-vida sérica significativamente prolongado em doentes com insuficiência moderada ou grave da função hepática. Nestes doentes a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Doentes com deficiente metabolismo da esparteína/debrisoquina

O tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom não é alterado em doentes com metabolismo deficiente da esparteína e debrisoquina. Por conseguinte, a administração de doses repetidas não originará níveis de exposição diferentes dos atingidos na população em geral, não sendo necessário alteração da dose diária ou frequência de administração nestes doentes.

Se utilizar mais ZOFRAN do que deveria:

Deve informar o seu médico ou farmacêutico imediatamente ou contactar o serviço de urgência do hospital mais próximo para aconselhamento.

A experiência de sobredosagem com ondansetrom é limitada. Na maioria dos casos, os sintomas foram semelhantes aos já relatados em doentes tratados com as doses recomendadas (ver 4. Efeitos secundários possíveis). Em caso de suspeita de sobredosagem, recomenda-se a administração da terapêutica sintomática e de suporte apropriada ao estado clínico do doente, pois não existe antídoto específico para ondansetrom.

Não se recomenda a utilização de ipecacuanha no tratamento da sobredosagem com ondansetrom, pois não é provável que os doentes respondam devido à acção antiemética de ZOFRAN.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS ZOFRAN

Como os demais medicamentos, ZOFRAN pode ter efeitos secundários.

Alguns doentes podem ser alérgicos a determinados medicamentos.

Caso se manifeste qualquer dos sinais e/ou sintomas seguintes logo após lhe ter sido administrado Zofran, diga-o ao seu médico imediatamente:

. falta de ar súbita e dor ou pressão no peito;

. inchaço dos olhos, face, lábios ou língua;

. erupções cutâneas granulosas ou urticária em qualquer zona do corpo.

Os seguintes efeitos são pouco frequentes, no entanto, deve informar o seu médico imediatamente caso ocorram:

. alterações e descoordenação dos movimentos corporais, tais como alterações dos movimentos do globo ocular, especialmente ao nível da sua rotação, e perturbações do tónus muscular; . convulsões.

Os doentes pode, muito raramente, ficar com a visão enevoada.

Não interrompa a administração de Zofran caso ocorram os sintomas seguintes, no entanto, contacte o seu médico assim que possível:

. diminuição ou irregularidades no ritmo dos batimentos cardíacos; . dor torácica; . hipotensão; . tonturas;

. dores de cabeça; . sensação de rubor ou calor;

. irritação no local da injecção, tais como dor, sensação de queimadura, inchaço, vermelhidão ou comichão . obstipação; . soluços.

Caso detecte efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. CONSERVAÇÃO DE Zofran

Manter fora do alcance e da vista das crianças. Não conservar acima de 30°C. Proteger da luz

As ampolas e as seringas pré-carregadas não contêm conservantes, pelo que devem ser utilizadas uma única vez e administradas ou diluídas imediatamente após abertura. Qualquer solução remanescente deverá ser rejeitada. As ampolas não devem ser tratadas na autoclave.

Não utilize ZOFRAN após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.

6.  INSTRUÇÕES DE UTILIZAÇÃO E MANIPULAÇÃO

Compatibilidade com soluções para administração intravenosa

ZOFRAN deve ser administrado apenas com as soluções de perfusão que são recomendadas. De acordo com as normas da boa prática farmacêutica (GPP), as soluções para administração intravenosa só devem ser preparadas na altura da perfusão. Contudo, ZOFRAN demonstrou ser estável durante 7 dias à temperatura ambiente (não superior a 25°C) sob luz fluorescente ou no frigorífico com as seguintes soluções para perfusão intravenosa:

–  Soro fisiológico para perfusão I.V.

–  Glucose a 5% p/v para perfusão I.V.

–  Manitol a 10% p/v para perfusão I.V.

–  Ringer para perfusão I.V.

–  Solução de cloreto de potássio a 0,3% p/v e cloreto de sódio a 0,9% p/v para perfusão I.V.

–  Solução de cloreto de potássio a 0,3% p/v e glucose a 5% p/v para perfusão I.V.

Os estudos de compatibilidade foram realizados em sacos e em conjunto de perfusão de cloreto de polivinilo. Considera-se que a utilização de sacos de perfusão de polietileno ou de frascos de vidro tipo I confere também uma estabilidade adequada. Foi demonstrado que as diluições de ZOFRAN em soro fisiológico ou em glucose a 5% p/v são estáveis em seringas de polipropileno. Considera-se que ZOFRAN diluído com outras soluções para perfusão compatíveis é estável em seringas de polipropileno.

Nota: A preparação das diluições deve ser feita em condições assépticas adequadas se são necessários períodos de armazenamento longos.

Compatibilidade com outros fármacos

ZOFRAN pode ser administrado por perfusão I.V. a 1 mg/hora, por ex.: dum saco de perfusão ou duma seringa bomba. Os seguintes fármacos podem ser administrados, através da derivação Y do conjunto de administração de ZOFRAN, em concentrações desde 16 a 160 |lg /ml (8 mg/500 ml e 8 mg/50 ml respectivamente):

Cisplatina – Concentrações até 0,48 mg/ml (240 mg em 500 ml) administrado durante 1 a 8 horas.

5-Fluorouracilo – Concentrações até 0,8 mg/ml (2,4 g em 3 l ou 400 mg em 500 ml) administradas à velocidade de pelo menos 20 ml/h (50 ml/24 h). Concentrações mais elevadas de 5-fluorouracilo podem provocar precipitação do ondansetrom. A perfusão de 5-fluorouracilo pode conter até 0,045% p/v de cloreto de magnésio para além de outros excipientes compatíveis.

Carboplatina – Concentrações de 0,18 mg/ml a 9,9 mg/ml (90 mg em 500 ml a 990 mg em 100 ml) administradas durante 10 minutos a 1 hora.

Etoposido – Concentrações de 0,144 mg/ml a 0,25 mg/ml (72 mg em 500 ml a 250 mg em 1 l), administradas durante 30 minutos a 1 hora.

Ceftazidima – Doses de 250 mg a 2000 mg, reconstituídas com água para injectáveis conforme recomendado pelo fabricante (2,5 ml para 250 mg e 10 ml para 2 g de ceftazidima) e administrada em bólus I.V. durante aproximadamente 5 minutos.

Ciclofosfamida – Doses de 100 mg a 1 g, reconstituídas com água para injectáveis, 5 ml por 100 mg de ciclofosfamida, conforme recomendado pelo fabricante e administradas em bólus I.V. durante aproximadamente 5 minutos.

Doxorrubicina – Doses de 10-100 mg reconstituídas com água para injectáveis, 5 ml por 10 mg de doxorrubicina, conforme recomendado pelo fabricante e administradas em bólus I.V. durante aproximadamente 5 minutos.

Dexametasona – Pode administrar-se 20 mg de fosfato sódico de dexametasona em injecção I.V. lenta durante 2-5 minutos através da derivação Y dum conjunto de perfusão cedendo 8 ou 32 mg de ZOFRAN diluído em 50-100 ml duma solução de perfusão compatível, durante aproximadamente 15 minutos. Foi demonstrada compatibilidade entre o fosfato sódico de dexametasona e ZOFRAN suportando a administração destes fármacos no mesmo conjunto, em concentrações na ordem de 32 |ig – 2,5 mg/ml de fosfato sódico de dexametasona e 8 ulg -1 mg/ml de ZOFRAN.

Incompatibilidades

ZOFRAN não deve ser administrado na mesma seringa ou solução de perfusão com qualquer outra medicação, excepto com os fármacos referidos em cima.

ZOFRAN só deverá ser misturado com as soluções de perfusão recomendadas em cima.

Composição

A substância activa é ondansetrom, sob a forma de cloridrato di-hidratado.

Os outros componentes são: cloreto de sódio, ácido cítrico monohidratado, citrato de sódio e água para injectáveis.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda. R. Dr. António Loureiro Borges,3 Arquiparque, Miraflores 1495-131 Algés

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 06-02-2006

Categorias
Ondansetrom

Zofran Comprimidos bula do medicamento

Neste folheto:

1.   O que é Zofran Comprimidos e para que é utilizado
2.   Antes de tomar Zofran Comprimidos
3.   Como tomar Zofran Comprimidos
4.   Efeitos secundários Zofran Comprimidos
5.   Como conservar Zofran Comprimidos
6.   Outras informações

Zofran 4 mg / 8 mg

Comprimidos revestidos por película

Ondansetrom

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento. Caso ainda tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

1. O QUE É Zofran Comprimidos E PARA QUE É UTILIZADO

Zofran pertence a um grupo de medicamentos denominados antieméticos. Determinados tratamentos podem provocar a libertação de uma substância que poderá causar náuseas e vómitos; Zofran bloqueia a acção desta substância.

Zofran Comprimidos está indicado no controlo de náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e pela radioterapia. Zofran Comprimidos está também indicado na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório.

2. ANTES DE TOMAR Zofran Comprimidos

Não tome Zofran Comprimidos:

Se tem alergia (hipersensibilidade) ao ondansetrom ou a qualquer outrocomponente dos comprimidos.

Tome especial cuidado com Zofran Comprimidos:

Tenha tido alergia a outros antieméticos que sejam antagonistas selectivos dos receptores 5HT3;

Sofra de obstipação grave. O ondansetrom aumenta o tempo de trânsito no intestino grosso; Sofra de doença do fígado.

Muito raramente foram relatados casos de alterações transitórias no ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, predominantemente com a administração intravenosa de ondansetrom.

Ao tomar Zofran Comprimidos com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica.

Contacte o seu médico caso tenha que fazer análises sanguíneas para avaliação do funcionamento do fígado. O tratamento com Zofran pode alterar os resultados.

Não existe evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros fármacos frequentemente administrados concomitantemente. Estudos específicos mostraram que não existem interacções farmacocinéticas quando ondansetrom é administrado com temazepam, furosemida, tramadol ou propofol.

O ondansetrom é metabolisado por inúmeras enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolisar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a reduzida actividade de uma enzima (por ex: deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e devendo resultar numa alteração pequena ou insignificante da depuração total do ondansetrom ou da dosagem necessária.

Fenitoína, carbamazepina e rifampicina:

Nos doentes tratados com indutores potentes da CYP3A4 (por ex: fenitoína, carbamazepina e rifampicina) a depuração oral de ondansetrom aumentou e a sua concentração sanguínea diminuiu.

Tramadol:

A informação de pequenos estudos demonstrou que o ondansetrom pode reduzir o efeito analgésico de tramadol.

Ao tomar Zofran Comprimidoscom alimentos e bebidas Estudos específicos demonstraram não haver interacção com o álcool.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Informe o seu médico se estiver grávida, se planeia engravidar ou está a amamentar. Não estando estabelecida a segurança da utilização do ondansetrom na gravidez humana e considerando que o ondansetrom é excretado no leite de animais em lactação, não se recomenda a administração de Zofran durante a gravidez ou período de amamentação.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Nos testes realizados, o ondansetrom não alterou a capacidade de execução de tarefas nem provocou sedação.

Informações importantes sobre alguns componentes de Zofran Comprimidos. Este medicamento contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR Zofran COMPRIMIDOS

Tomar Zofran sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Zofran está também disponível para administração parentérica e rectal, permitindo flexibilidade na dose e via de administração.

Náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia

Adultos:

O potencial emetogénico da terapêutica citotóxica varia de acordo com as doses e as associações dos regimes de quimioterapia e radioterapia utilizados.

Quimioterapia emetogénica e radioterapia

A dose recomendada para administração oral é de 8 mg, 1 a 2 h antes do tratamento seguido de 8 mg, também por via oral, 12 horas mais tarde.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, o tratamento com Zofran por via oral ou rectal deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Quimioterapia altamente emetogénica

Dose recomendada por via oral: 24 mg, concomitantemente com 12 mg de fosfato sódico de dexametasona, também por via oral, 1-2 h antes do tratamento.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, o tratamento com Zofran por via oral ou rectal deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Crianças:

Nas crianças Zofran deve ser administrado em dose única por via intravenosa imediatamente antes da quimioterapia, seguida de uma dose oral de 4 mg, 12 horas mais tarde. A terapêutica oral de 4 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona, deverá continuar durante 5 dias após cada curso de tratamento.

Idosos:

Zofran é bem tolerado por doentes com idade superior a 65 anos, não sendo necessário alteração da dose, frequência ou via de administração.

Náuseas e vómitos do pós-operatório

Adultos:

Na prevenção de náuseas e vómitos do pós-operatório, a dose recomendada para administração por via oral é de 16 mg, 1 hora antes da anestesia.

No tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, recomenda-se administração por via intravenosa ou intramuscular.

Crianças:

Na prevenção e tratamento de náuseas e vómitos do pós-operatório, Zofran pode ser administrado por injecção intravenosa lenta.

Idosos:

A experiência de utilização de Zofran na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos pós-operatório no idoso é limitada, no entanto, Zofran é bem tolerado em doentes com idade superior a 65 anos sujeitos a quimioterapia.

Doentes com insuficiência renal

Não é necessária alteração da dose diária, frequência ou via de administração.

Doentes com insuficiência hepática

A depuração de Zofran é significativamente reduzida e o tempo de semi-vida sérica significativamente prolongado em doentes com insuficiência moderada ou grave da função hepática. Nestes doentes a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Doentes com deficiente metabolismo da esparteína/debrisoquina O tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom não é alterado em doentes com metabolismo deficiente da esparteína e debrisoquina. Por conseguinte, a administração de doses repetidas não originará níveis de exposição diferentes dos atingidos na população em geral, não sendo necessária alteração da dose diária ou da frequência de administração nestes doentes.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver a impressão de que Zofran é demasiado forte ou demasiado fraco.

Se tomar mais Zofran Comprimidos do que deveria

Deve informar o seu médico ou farmacêutico imediatamente ou contactar o serviço de urgência do hospital mais próximo para aconselhamento.

A experiência de sobredosagem com ondansetrom é limitada. Na maioria dos casos, os sintomas foram semelhantes aos já relatados em doentes tratados com as doses recomendadas (ver 4. Efeitos secundários possíveis).

Em caso de suspeita de sobredosagem, recomenda-se a administração da terapêutica sintomática e de suporte apropriada ao estado clínico do doente, pois não existe antídoto específico para ondansetrom.

Não se recomenda a utilização de ipecacuanha no tratamento da sobredosagem com ondansetrom, pois não é provável que os doentes respondam devido à acção antiemética de Zofran.

Caso se tenha esquecido de tomar Zofran Comprimidos

Se sentir náuseas ou tiver vómitos, tome a dose devida assim que possível e continue a tomar as doses seguintes conforme prescrito;

Se não sentir náuseas nem tiver vómitos, aguarde e tome a dose seguinte conforme prescrito.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS Zofran Comprimidos

A maioria dos doentes não tem problemas com o tratamento com Zofran. No entanto, como todos os medicamentos, Zofran pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas

Alguns doentes podem ser alérgicos a determinados medicamentos. Caso se manifeste qualquer dos sinais e/ou sintomas seguintes logo após utilizar Zofran, interrompa a sua administração e contacte o seu médico imediatamente:

  • falta de ar súbita e dor ou pressão no peito; inchaço dos olhos, face, lábios ou língua;
  • erupções cutâneas granulosas ou urticária em qualquer zona do corpo.

Os seguintes efeitos são pouco frequentes, no entanto, deve informar o seu médico imediatamente caso ocorram:

  • alterações e descoordenação dos movimentos corporais, tais como alterações dos movimentos do globo ocular, especialmente ao nível da sua rotação, e perturbações do tónus muscular;
  • convulsões.

Não interrompa a administração de Zofran caso ocorram os sintomas seguintes, no entanto, contacte o seu médico assim que possível:

  • diminuição ou irregularidades no ritmo dos batimentos cardíacos;
  • dor torácica;
  • hipotensão;
  • dores de cabeça;
  • sensação de rubor ou calor;
  • obstipação;
  • soluços.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR Zofran Comprimidos

Manter fora do alcance e da vista das crianças. Não conservar acima de 30°C.

Não utilize Zofran após o prazo de validade impresso na embalagem, após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Zofran

A substância activa é o ondansetrom, sob a forma de cloridrato dihidratado. Os outros componentes são lactose, celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio, metil-hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio (E171) e óxido de ferro amarelo (E 172).

Qual o aspecto de Zofran e conteúdo da embalagem

Zofran 4 mg ou 8 mg comprimidos revestidos por película, acondicionados em blister alumínio/alumínio em embalagem de 30 comprimidos. Cada comprimido contém 4 mg ou 8 mg de ondansetrom, sob a forma de cloridrato dihidratado.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricantes

Titular da Autorização de Introdução no Mercado Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda. R. Dr. António Loureiro Borges, 3 Arquiparque, Miraflores 1495-131 Algés

Fabricantes

Glaxo Operation UK Limited (trading as Glaxo Wellcome Operations) Priory street, Ware, Hertfordshire Reino Unido

Glaxo Wellcome GmbH & Co. KG Industriestrasse 32-36 23843 Bad Oldesloe Alemanha

Glaxo Wellcome S.A

Avenida de Extremadura, 3. 09400 Aranda de Duero, Burgos Espanha

Este folheto foi aprovado pela última vez em 10-09-2008.

Categorias
Ondansetrom

CARACTERÍSTICAS DO ZOFRAN ZYDIS bula do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
ZOFRAN ZYDIS

1. NOME DO MEDICAMENTO

Zofran Zydis 4 mg Liofilizado oral
Zofran Zydis 8 mg Liofilizado oral

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA DO ZOFRAN ZYDIS
Cada liofilizado oral contém 4 mg ou 8 mg de ondansetrom.
Excipientes:
Cada liofilizado oral de 4mg contém: Aspartamo 0.625 mg

Cada liofilizado oral de 8mg contém: Aspartamo 1.25 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA DO ZOFRAN ZYDIS
Liofilizado oral.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS DO ZOFRAN ZYDIS

4.1 Indicações terapêuticas

Zofran Zydis está indicado no controlo das náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e pela radioterapia. Zofran Zydis está também indicado na prevenção das náuseas e vómitos do pós-operatório.

4.2 Posologia e modo de administração

Zofran está também disponível para administração parentérica e rectal, permitindo flexibilidade na dose e via de administração.

Colocar o liofilizado oral de Zofran Zydis na língua, onde dispersará em segundos, deglutindo de seguida.
Náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia e radioterapia Adultos:
O potencial emetogénico da terapêutica citotóxica varia de acordo com as doses e com as associações dos regimes de quimioterapia e radioterapia utilizados.

Quimioterapia emetogénica e radioterapia:

A dose recomendada para administração oral é de 8 mg, 1-2 horas antes do tratamento, seguida de 8 mg também por via oral 12 horas depois.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, a terapêutica oral ou rectal com Zofran deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Quimioterapia altamente emetogénica:

Zofran pode ser administrado por via oral, intravenosa, intramuscular ou rectal. A dose oral recomendada é de 24 mg administrada concomitantemente com 12 mg de fosfato sódico de dexametasona, também por via oral, 1-2 horas antes do tratamento.

Para evitar a emese retardada ou prolongada após as primeiras 24 h, a terapêutica oral ou rectal com Zofran deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento. A dose oral recomendada é de 8 mg duas vezes por dia, em associação com dexametasona.

Crianças:
Em crianças, Zofran deve ser administrado em dose intravenosa única imediatamente antes da quimioterapia, seguido de 4 mg administrados por via oral 12 horas mais tarde. A terapêutica oral de 4 mg duas vezes por dia deve continuar durante 5 dias após cada ciclo de tratamento, em associação com dexametasona.

Idosos:
Zofran é bem tolerado por doentes com idade superior a 65 anos, não sendo necessário alteração da dose nem da via, ou frequência, de administração.

Náuseas e vómitos do pós-operatório

Adultos:
Na prevenção das náuseas e vómitos do pós-operatório, a dose oral recomendada é de 16 mg, 1 hora antes da anestesia.

No tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório estabelecidos, recomenda-se a administração por via intravenosa ou intramuscular.

Crianças:
Na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório, Zofran pode ser administrado por injecção intravenosa lenta.

Idosos:
A experiência de utilização de Zofran na prevenção e tratamento das náuseas e vómitos do pós-operatório no idoso é limitada, no entanto, Zofran é bem tolerado em doentes com idade superior a 65 anos sujeitos a quimioterapia.
Doentes com insuficiência renal
Não é necessário alteração da dose diária, frequência ou via de administração. Doentes com insuficiência hepática:
A depuração de Zofran é significativamente reduzida e o tempo de semi-vida sérica significativamente prolongado em doentes com insuficiência moderada ou grave da função hepática. Nestes doentes a dose diária total não deve exceder 8 mg.

Doentes com deficiente metabolismo da esparteína/debrisoquina:

O tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom não é alterado em doentes com metabolismo deficiente da esparteína e debrisoquina. Por conseguinte, a administração de doses repetidas não originará níveis de exposição diferentes dos atingidos na população em geral, não sendo necessário alteração da dose diária ou da frequência de administração nestes doentes.

4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância activa, ondansetrom, ou a qualquer dos excipientes.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Foram relatadas reacções de hipersensibilidade em doentes hipersensíveis a outros antagonistas selectivos dos receptores 5HT3.

Muito raramente foram relatados casos de alterações transitórias no ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT, predominantemente com a administração intravenosa de ondansetrom.

O ondansetrom aumenta o tempo de trânsito no intestino grosso. Recomenda-se, portanto, monitorização dos doentes com sinais de obstipação intestinal sub-aguda após administração.

Zofran Zydis contém aspartamo, que constitui uma fonte de fenilalanina, pelo que deve ser administrado com precaução em doentes com fenilcetonúria.

Zofran Zydis contém parabenos. Pode causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não existe evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros fármacos frequentemente administrados concomitantemente. Estudos específicos demonstraram que não existem interacções farmacocinéticas quando o ondansetrom é administrado com o álcool, temazepan, furosemida, tramadol ou propofol.

O ondansetrom é metabolizado por inúmeras enzimas hepáticas do citocromo P450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolizar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a reduzida actividade de uma enzima (por ex.: deficiência
genética da CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas, devendo resultar numa alteração pequena ou insignificante da depuração total do ondansetrom ou da dosagem necessária.

Fenitoína, carbamazepina e rifampicina
Nos doentes a administrar indutores potentes da CYP3A4 (por ex.: fenitoína, carbamazepina e rifampicina) a depuração oral do ondansetrom aumentou e a sua concentração sanguínea diminuiu.

Tramadol
A informação de pequenos estudos demonstrou que o ondansetrom pode reduzir o efeito analgésico de tramadol.

4.6 Gravidez e aleitamento

Não está estabelecida a segurança da utilização de ondansetrom na gravidez humana. Os estudos efectuados no animal não demonstraram efeitos prejudiciais directos ou indirectos, em relação ao desenvolvimento embrionário ou fetal, ao decurso da gestação e ao desenvolvimento peri- e pós-natal. Contudo, considerando que os estudos no animal nem sempre permitem prever a resposta no ser humano, não se recomenda a utilização de Zofran durante a gravidez.

O ondansetrom é excretado no leite de animais em lactação, recomendando-se que as mulheres em terapêutica com Zofran não amamentem.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Nos testes psicomotores realizados, o ondansetrom não alterou a capacidade de execução de tarefas nem provocou sedação.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.
Os efeitos indesejáveis são classificados por classes de sistemas de órgãos e frequência. As frequências são definidas do seguinte modo: Muito frequentes (>1/10), Frequentes (>1/100, <1/10), Pouco frequentes (>1/1000, <1/100), Raros (>1/10000, <1/1000) e Muito raros (<1/10000), incluindo relatos isolados. Os efeitos muito frequentes, frequentes e pouco frequentes foram determinados a partir de informação de ensaios clínicos. A incidência no placebo foi tida em consideração. Os efeitos indesejáveis raros e muito raros foram determinados a partir de notificações espontâneas, pós-comercialização.
As seguintes frequências estão estimadas para as doses de ondasetron recomendadas, de acordo com a indicação.

Doenças do sistema imunitário
Raros: Reacções de hipersensibilidade imediata, por vezes grave, incluindo anafilaxia.

Doenças do sistema nervoso Muito frequentes: Cefaleia.
Pouco frequentes: Convulsões, distúrbios no movimento (incluindo reacções extrapiramidais, tais como crises oculogíricas/reacções distónicas e disquinesia, sem evidência definitiva de sequelas clínicas persistentes).
Afecções oculares
Raros: Perturbações visuais transitórias (por ex.: visão enevoada) predominantemente durante adiministração intravenosa.
Muito raros: Cegueira transitória predominantemente durante administração intravenosa.

A maioria dos casos relatados de cegueira transitória resolveu-se em 20 minutos. Muitos dos doentes tinham recebido fármacos quimioterápicos, o que inclui a cisplatina. Alguns casos de cegeuira transitória foram relatados como sendo de origem cortical.

Cardiopatias
Pouco frequentes: Arritmias, dor torácica com ou sem infra-desnivelamento do segmento ST, bradicardia.

Vasculopatias
Frequentes: Sensação de calor ou rubor. Pouco frequentes: Hipotensão.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Pouco frequentes: Soluços.

Doenças gastrointestinais Frequentes: Obstipação

Afecções hepatobiliares
Pouco frequentes: Aumento assintomático dos valores dos testes da função hepática. Estes efeitos foram observados com maior frequência em doentes em quimioterapia com cisplatina.

4.9 Sobredosagem

A experiência de sobredosagem com ondansetrom é limitada. Na maioria dos casos, os sintomas foram semelhantes aos já relatados em doentes tratados com as doses recomendadas (ver 4.8 Efeitos indesejáveis). Em caso de suspeita de sobredosagem, recomenda-se a administração da terapêutica sintomática e de suporte apropriada ao estado clínico do doente, pois não existe antídoto específico para ondansetrom.

Não se recomenda a utilização de ipecacuanha no tratamento da sobredosagem com ondansetrom, pois não é provável que os doentes respondam devido à acção antiemética de Zofran.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS DO ZOFRAN ZYDIS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.7 – Sistema nervoso central. Antieméticos e antivertiginosos. Código ATC: A04AA01

O ondansetrom é um antagonista potente dos receptores 5HT3, altamente selectivo. O seu exacto mecanismo de acção no controlo das náuseas e vómitos não é conhecido.
Os citostáticos e a radioterapia podem provocar a libertação de 5HT no intestino delgado, iniciando o reflexo do vómito por activação dos receptores 5HT3 da via aferente vagal. O ondansetrom bloqueia o início deste reflexo. A activação da via aferente vagal pode também provocar a libertação de 5HT na área postrema, localizada na base do quarto ventrículo, induzindo a emese por um mecanismo central. Assim, o efeito do ondansetrom no controlo das náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica e radioterapia é devido, provavelmente, ao antagonismo dos receptores 5HT3 nos neurónios localizados tanto no sistema nervoso central como periférico. Os mecanismos de acção de ZOFRAN nas náuseas e vómitos do pós-operatório não são conhecidos mas poderão existir vias comuns ao mecanismo de acção deste composto nas náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia citotóxica.
O ondansetrom não altera as concentrações da prolactina plasmática. 5.2 Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, o ondansetrom sofre absorção passiva e completa pelo tracto gastrointestinal, com efeito de primeira passagem. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1,5 horas após administração. Para doses superiores a 8 mg, o aumento na exposição sistémica ao ondansetrom é maior que proporcional à dose reflectindo, provavelmente, uma diminuição pelo efeito de primeira passagem às doses orais mais elevadas.

A biodisponibilidade do ondansetrom é ligeiramente aumentada pela presença de alimentos não sendo, no entanto, alterada pelos antiácidos. A distribuição do ondansetrom após administração oral, intramuscular ou intravenosa é semelhante, obtendo-se um tempo de semi-vida de eliminação terminal de cerca de 3 horas e um volume de distribuição, no estado de equilíbrio, de cerca de 140 l.

A ligação do ondansetrom às proteínas plasmáticas não é elevada (70-76%). É eliminado da circulação sistémica predominantemente por metabolização hepática, através de múltiplas vias enzimáticas. A quantidade excretada na urina na forma inalterada é inferior a 5% da dose absorvida. A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo da debrisoquina) não tem efeito na farmacocinética de ondansetrom. As propriedades farmacocinéticas do ondansetrom não são alteradas por administração repetida. Estudos em voluntários idosos saudáveis demonstraram um ligeiro aumento da biodisponibilidade oral e do tempo de semi-vida de eliminação do ondansetrom relacionado com a idade, sem significado clínico.

Foram demonstradas diferenças na distribuição relacionadas com o sexo: após administração oral, o sexo feminino tem uma maior velocidade e extensão de absorção, e menor depuração sistémica e volume de distribuição (ajustado ao peso).

Num estudo efectuado em 21 doentes pediátricos com idades entre os 3 e os 12 anos, submetidos a cirurgia electiva com anestesia geral, observou-se uma diminuição dos valores absolutos da depuração e do volume de distribuição do ondansetrom, após administração de uma dose única intravenosa de 2 mg (3-7 anos) ou de 4 mg (8-12 anos). A magnitude desta alteração está relacionada com a idade, verificando-se uma diminuição da depuração de, aproximadamente, 300 ml/min aos 12 anos para 100 ml/min aos 3 anos de idade. Os volumes de distribuição respectivos diminuíram de cerca de 75 l, aos 12 anos, para 17 l aos 3 anos. A determinação da dose com base no peso (0,1 mg/kg até um máximo de 4 mg) compensa estas alterações, sendo considerado um método eficaz na normalização da exposição sistémica em crianças.
Em doentes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 15-60 ml/min), verifica-se diminuição da depuração sistémica e do volume de distribuição, resultando num ligeiro aumento do tempo de semi-vida de eliminação (5,4 h), sem significado clínico. Um estudo em doentes com insuficiência renal grave sujeitos a hemodiálise regular (estudados entre diálises) demonstrou que a farmacocinética do ondansetrom permanece essencialmente inalterada. Os doentes com insuficiência hepática grave apresentam uma reduzida metabolização pré-sistémica e, consequentemente, diminuição acentuada da depuração sistémica (com prolongamento do tempo de semi-vida de eliminação para 15-32 horas) e biodisponibilidade oral de aproximadamente, 100%.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Não há dados adicionais relevantes.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS DO ZOFRAN ZYDIS
6.1 Lista dos excipientes

Gelatina, manitol, aspartamo, metilparabeno sódico, propilparabeno sódico, aroma de morango.

6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.

6.3 Prazo de validade
3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Embalagens de 10 liofilizados orais de 4 mg ou 8 mg, acondicionados em blister de folha dupla de alumínio, incluídos em cartonagem.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

A remoção de Zofran Zydis através da cobertura de alumínio não deve forçada.
Zofran Zydis deve ser cuidadosamente retirado do blister, por remoção da folha de alumínio de cada
alvéolo, e colocado na língua, onde se dispersará em segundos, para ser deglutido.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Glaxo Wellcome Farmacêutica, Lda R. Dr. António Loureiro Borges, 3
Arquiparque, Miraflores 1495-131 Algés

8. Número(s) da Autorização de Introdução no mercado

N° de registo: 3255387 – 10 comprimidos de liofilizado oral, 4 mg, blister Alu/Alu
N° de registo: 3255486 – 10 comprimidos de liofilizado oral, 8 mg, blister Alu/Alu

9. DATA DA PRIMEIRA autorização/RENOVAÇÃO da AUTORIZAÇÃO DE introdução no mercado

Data da AIM: 27 de Julho de 2000
Data de Renovação: 12 de Julho de 2005

10. DATA DA revisão do texto
10-09-2008